Лескол

Международное наименование

Флувастатин (Fluvastatin)

Групповая принадлежность

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Действующее вещество

Флувастатин

Лекарственная форма

капсулы, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Действие препарата

Синтетическое гиполипидемическое средство, оказывает гипохолестеринемическое действие. Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью. Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП. Эффект отмечается через 2 нед, достигает максимальной выраженности в пределах 4 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии.

Эффективен при назначении в качестве монотерапии.

У пациентов с ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии), смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредериксона); коронарный атеросклероз на фоне первичной гиперхолестеринемии, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).

Противопоказания

Гиперчувствительность, "острые" заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, беременность, период лактации; репродуктивный возраст у женщин, не применяющих надежных методов контрацепции.C осторожностью. Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта по применению), предрасположенность к рабдомиолизу или его осложнениям: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (собственный или семейный анамнез), миотоксичность при применении статинов или фибратов в анамнезе, возраст старше 70 лет.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов: возникающие часто - более 10%, иногда - 1-10%, редко - от 0.001-1%, очень редко - менее 0.001%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, запоры или диарея; очень редко - гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; иногда - парестезии, дизестезия, гипестезия (возможно, связанные с основным заболеванием).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница; очень редко - др. кожные реакции (экзема, дерматит, экзантема), ангионевротический отек, тромбоцитопения, васкулит, волчаночно-подобный синдром.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, миастения, миопатия; очень редко - миозит, рабдомиолиз.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 3 раза и более), КФК (более чем в 5 раз), ЩФ.Передозировка. Лечение: симптоматическое, проведение необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Способ применения и дозы

Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы/таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

Начальная доза - 40 мг или 80 мг 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг/сут.

В комбинации с ЛС, препятствующими всасыванию желчных кислот в кишечнике, - перед сном, не менее чем через 4 ч после их приема.

Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходной концентрации холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Коррекцию дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед.

Особые указания

Перед началом лечения и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить функциональные "печеночные" тесты. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить.

У больных, принимаюших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, описаны случаи развития миопатии, включая миозит и рабдомиолиз. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимой диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 10 раз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение флувастатином должно быть немедленно прекращено.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

У больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести и у пожилых больных нет необходимости проводить коррекцию дозы. Опыт применения флувастатина у лиц моложе 18 лет отсутствует, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы.

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, др. биологически активных веществ - производных холестерина, при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду (если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить).

Взаимодействие с другими препаратами

Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приема пищи или через 4 ч после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с ЛС, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4).

Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот (например колестирамина).

При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих ЛС не отмечено.

Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и др. ингибиторы этого изофермента - кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику).

Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначимо увеличивают биодоступность флувастатина.

Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50% (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы).

У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови.

Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется.

У больных сахарным диабетом типа 2, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови.

Не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином или лозартаном.

В комбинации с варфарином и др. производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .

    ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .ГДЕ ОНА СЕЙЧАС ПРИНЕМАЕТ .ОЧЕНЬ НУЖНА ХОРОШИЙ ВРАЧ .ОНА РАБОТАЛА В СКАЛЕ .КТО ЗНАЕТ ПОЗВОНИТЕ 89384223172 НУЖНО СРОЧНО РЕБЕНКА ПОЛЕЧИТЬУ НЕГО ЗОЛОТИСТЫЙ СТАФИЛАКОК ПРОШУ ВАС .
  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
  • записаться на прием

    как  записаться на прием к ЖИДЕЛЕВОЙ НАТАЛЬЕ ПЕТРОВНЕ? 
  • Врачь сказал состояние удовлетворительное

    Жалобу катать на эту врачиху.Сама работаю лаборантом в реанимации и приемном покое,дежурим круглосуточно и не важно какое число и время,анализы крови и мочи делаю в любонхе время суток.Мурманская область
  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
Создать новую тему