Сульфазин

Международное наименование

Сульфадиазин натрий (Sulfadiazine sodium)

Групповая принадлежность

Противомикробное средство, сульфаниламид

Действующее вещество

Сульфадиазин натрий

Лекарственная форма

таблетки

Действие препарата

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis. Проявляет также противопротозойную активность.

Показания к применению

В качестве препарата II ряда: мягкий шанкр, эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции, малярия (вызываемая устойчивой к хлорохину Plasmodium falciparum), нокардиоз, средний отит (в комбинации с др. антибактериальными ЛС), ревматическая атака (профилактика), токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином), трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, нейтропения), мегалобластная анемия на фоне дефицита фолатов, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации, период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация);

редко - холестатический гепатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, азотемия, гиперкреатининемия;

крайне редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), интерстициальный нефрит или некроз канальцев, кристаллурия или гематурия; нейротоксическое действие (спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия); псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile (может развиваться в течение нескольких недель после прекращения лечения), зоб или нарушение функции щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Внутрь, насыщающая доза (однократно) - 2-4 г, затем в течение 1-2 дней - по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-8 ч.

Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней.

Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки.

Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2 мг/кг/сут пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут пириметамина в течение 2-6 мес и затем по 1 мг/кг/сут пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей - 6 г.

Токсоплазмоз: больные СПИДом - 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям: начальная доза - 75 мг/кг, затем - 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 4 ч.

При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2 л/сут у взрослых.

Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания в помещениях, освещаемых лампами дневного света.

Может приводить к ложноположительным результатам пробы Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин.

Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес), т.к. сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной желтухи у новорожденного.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противоэпилептических ЛС, циклоспорина.

Может препятствовать бактерицидному действию пенициллинов при лечении менингита или др. заболеваний, требующих быстрого бактерицидного эффекта.

Снижает концентрацию циклоспорина в плазме, усиливая его метаболизм.

Усиливает эффекты метотрексата (вытесняет из участков связывания с белками).

Циметидин повышает риск развития лейкопении.

Миелотоксические ЛС - риск лейко- и/или тромбоцитопении.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы - возрастание частоты прорывных кровотечений и наступления беременности.

Гепатотоксические ЛС - риск развития гепатотоксического действия.

Метенамин - риск развития кристаллурии (при кислой реакции мочи метенамин превращается в формальдегид, который может образовывать нерастворимый осадок с сульфадиазином).

Сульфинпиразон и фенилбутазон повышают концентрацию за счет вытеснения из участков связывания с белками.

Добавить комментарий

Читайте также