Сульфазин

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis. Проявляет также противопротозойную активность.

В качестве препарата II ряда: мягкий шанкр, эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции, малярия (вызываемая устойчивой к хлорохину Plasmodium falciparum), нокардиоз, средний отит (в комбинации с др. антибактериальными ЛС), ревматическая атака (профилактика), токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином), трахома.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, нейтропения), мегалобластная анемия на фоне дефицита фолатов, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации, период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес).

Головная боль, головокружение, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация);

редко - холестатический гепатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, азотемия, гиперкреатининемия;

крайне редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), интерстициальный нефрит или некроз канальцев, кристаллурия или гематурия; нейротоксическое действие (спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия); псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile (может развиваться в течение нескольких недель после прекращения лечения), зоб или нарушение функции щитовидной железы.

Внутрь, насыщающая доза (однократно) - 2-4 г, затем в течение 1-2 дней - по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-8 ч.

Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней.

Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки.

Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2 мг/кг/сут пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут пириметамина в течение 2-6 мес и затем по 1 мг/кг/сут пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей - 6 г.

Токсоплазмоз: больные СПИДом - 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям: начальная доза - 75 мг/кг, затем - 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 4 ч.

При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2 л/сут у взрослых.

Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания в помещениях, освещаемых лампами дневного света.

Может приводить к ложноположительным результатам пробы Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин.

Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес), т.к. сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной желтухи у новорожденного.

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противоэпилептических ЛС, циклоспорина.

Может препятствовать бактерицидному действию пенициллинов при лечении менингита или др. заболеваний, требующих быстрого бактерицидного эффекта.

Снижает концентрацию циклоспорина в плазме, усиливая его метаболизм.

Усиливает эффекты метотрексата (вытесняет из участков связывания с белками).

Циметидин повышает риск развития лейкопении.

Миелотоксические ЛС - риск лейко- и/или тромбоцитопении.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы - возрастание частоты прорывных кровотечений и наступления беременности.

Гепатотоксические ЛС - риск развития гепатотоксического действия.

Метенамин - риск развития кристаллурии (при кислой реакции мочи метенамин превращается в формальдегид, который может образовывать нерастворимый осадок с сульфадиазином).

Сульфинпиразон и фенилбутазон повышают концентрацию за счет вытеснения из участков связывания с белками.