Модустатин

Циклический 14-аминокислотный пептид, который по своей структуре и действию сходен с естественным соматостатином. Препятствует выделению гастрина, желудочного сока, пепсина, снижает эндокринную и экзокринную секрецию поджелудочной железы (в т.ч. подавляет секрецию глюкагона, что объясняет положительный эффект при диабетическом кетоацидозе). Препятствует выделению гормона роста.

Значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая больших колебаний системного АД, в чревных артериях, что используют для остановки кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, 12-перстной кишки, варикозно-расширенных вен пищевода).

Тормозит гликогенолиз и глюконеогенез в печени, липолиз - в жировой ткани. Уменьшает всасывание питательных веществ из ЖКТ, замедляет моторику кишечника. Действует непродолжительно.

Острые кровотечения из органов ЖКТ: кровотечение при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода, геморрагический гастрит; вспомогательное лечение - диабетический кетоацидоз, свищи поджелудочной железы, желчный и кишечный свищ; профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина и глюкагона.

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период; период лактации.

Головокружение, "приливы" крови к коже лица, брадикардия; тошнота, рвота (только при скорости введения препарата свыше 50 мкг/мин), аллергические реакции. Необходимо замедлить или прекратить инфузию в случае появления вышеуказанных симптомов.

В/в струйно, медленно, в течение 3-5 мин 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (3.5 мкг/кг/ч). Для приготовления раствора, предназначенного для длительной инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3 мг активного вещества. Для его разведения используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы. При перерыве между 2 введениями препарата, превышающем 3-5 мин, производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения продолжают лечение еще в течение 48-72 ч во избежание рецидива кровотечения. Общая продолжительность лечения - 4-5 сут.

При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свищей, осуществляют непрерывное введение одновременно с полным парентеральным питанием в дозе 250 мкг/ч; при закрытии свища лечение препаратом продолжают в течение 1-3 дней и прекращают его постепенно во избежание синдрома "отмены".

Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней.

При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза вводят со скоростью 100-500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция "ударной" дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1-4.9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза - в течение 3 ч.

В начале лечения возможна временная гипогликемия (вследствие ингибирующего действия на секрецию глюкагона), в связи с чем в этот период требуется определять концентрацию глюкозы в крови каждые 3-4 ч.

Следует избегать повторных курсов лечения в целях снижения до минимума возможности возникновения аллергических реакций.

Резкое прекращение лечения может сопровождаться усилением секреторной активности органов ЖКТ.

При совместном применении с гексобарбиталом увеличивается продолжительность сна.

Неустойчив в щелочных средах, поэтому необходимо использовать только те растворители, pH которых меньше 7.5.

Повышает противоязвенную эффективность блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.