Скополамина гидробромид

М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов. При применении в больших дозах (из-за угнетения влияния n.vagus на синусный узел) может вызвать тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Снижает секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка и кишечника, умеренное уменьшение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное равномерное высвобождение активного вещества способствует лучшей переносимости и эффективности.

Паркинсонизм, ВСД, болезнь Меньера, двигательное и психическое возбуждение, премедикация, гиперсаливация, рвота.

Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза), воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Морская и воздушная болезнь - профилактика (ТТС).

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;

тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);

заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);

болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);

центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться)

Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение внимания, замедление психических и двигательных реакций, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (высокие дозы). При применении пластыря более 3 сут - головокружение, рвота, головная боль, неустойчивость при ходьбе. При применении глазных капель - гиперемия конъюнктивы.

Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, мидриаз (до полного исчезновения радужки), повышение внутриглазного давления; сухость слизистых оболочек ротоглотки, затруднение глотания, речи, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно закапывают в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.

Для профилактики морской или воздушной болезни - ТТС наклеивают на сухой, здоровый и лишенный волос участок кожи за ухом накануне путешествия или за 4-6 ч до его начала. По окончании путешествия ТТС следует удалить, вымыть участок кожи, на котором она находилась. Если путешествие длится более 3 дней, то через 72 ч ТТС следует удалить и наклеить свежую за др. ухом. Недлительное плавание в воде, принятие душа или мытье волос не влияют на адгезивную способность и эффективность ТТС.

Внутрь, по 0.25-0.5 мг; п/к - 0.5-1 мл 0.05% раствора. Начинают лечение с минимальной дозы (опасность угнетения сосудодвигательного и дыхательного центров), увеличивая дозу постепенно.

В офтальмологии - 0.25% водный раствор, по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок, 1-2 раза в сутки или 0.25% мазь.

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.

Др. м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазины, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов.

Проявляет антагонизм с антихолинэстеразными ЛС.

Морфин увеличивает выраженность угнетающего действия на ССС.

Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, эффективность возрастает при сочетании с анальгетиками, седативными ЛС, анксиолитическими ЛС (транквилизаторами); при сосудистых спазмах - с гипотензивными и седативными ЛС.

Нельзя применять одновременно с др. ЛС для лечения и профилактики кинетозов.