Инвираза

Международное наименование

Саквинавир (Saquinavir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Действующее вещество

Саквинавир

Лекарственная форма

капсулы

Действие препарата

Противовирусный препарат - ингибитор протеазы ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.

Показания к применению

СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300/мкл; монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.C осторожностью. Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16 лет - фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность, период лактации, ХПН.

Побочные действия

Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд, оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит, астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки, дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбофлебит, гепатит, желтуха.

При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.

С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).

С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г, залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).

Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.

Особые указания

У больных с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует также информировать о том, что у них могут возникать явления токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует избегать одновременного приема анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного эффекта.

Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин), при одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не влияя на T1/2 и скорость всасывания.

Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон) снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его эффективность.

При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и Cmax саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему