Инвираза

Международное наименование

Саквинавир (Saquinavir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Действующее вещество

Саквинавир

Лекарственная форма

капсулы

Действие препарата

Противовирусный препарат - ингибитор протеазы ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.

Показания к применению

СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300/мкл; монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.C осторожностью. Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16 лет - фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность, период лактации, ХПН.

Побочные действия

Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд, оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит, астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки, дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбофлебит, гепатит, желтуха.

При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.

С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).

С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г, залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).

Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.

Особые указания

У больных с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует также информировать о том, что у них могут возникать явления токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует избегать одновременного приема анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного эффекта.

Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин), при одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не влияя на T1/2 и скорость всасывания.

Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон) снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его эффективность.

При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и Cmax саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    Раз врешь, значит не любишь. А для чего живешь с ним? Оставь его в покое. Может другая его будет ценить
Создать новую тему