Платифиллин, папаверин
Международное наименование
Групповая принадлежность
Действующее вещество
Лекарственная форма
Действие препарата
Комбинированный препарат. Платифиллин - м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Проникает через ГЭБ. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает AV проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает ЧСС и МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника. У лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей умеренно уменьшает тонус желчного пузыря; при гипокинезии повышает тонус желчного пузыря до нормального. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей (устраняет болевой синдром на фоне их спазма), а также бронхов (в т.ч. на фоне бронхоконстрикции, вызванной повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез).
Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.
Показания к применению
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика), сосудов головного мозга, эндартериит; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).
Беременность, период лактации.
Побочные действия
Аллергические реакции; сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия; задержка мочи; ателектаз легкого; AV блокада, желудочковая экстрасистолия; сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка. Симптомы (обусловлены платифиллином): паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, глаукома; сухость слизистых оболочек полости рта, носа и горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала-натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы, немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.
Симптомы (обусловлены папаверином): диплопия, слабость, сонливость.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Особые указания
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие с другими препаратами
Платифиллин: усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.
Др. м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС повышают риск развития побочных эффектов.
Антагонизм с антихолинэстеразными ЛС.
Морфин увеличивает угнетающее действие на ССС; ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.
Папаверин уменьшает действие допегита.