Пициллин

Антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно (блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов).

Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp., Yersinia spp.; умеренно активен против стрептококков группы D (включая Enterococcus), бета-гемолитических стрептококков (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacter, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.

Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, продуцирующих бета-лактамазу.

Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), полости рта, ЛОР-органов; брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, гепатобилиарные и внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции), мочеполовых путей (острый и хронический пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, в т.ч. гонорейный); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), костей и суставов; сепсис, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита.

Послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости, чрезвлагалищной, чрезбрюшинной гистерэктомии, кесаревом сечении).

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Кровотечение в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, ХПН, беременность, период лактации.

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, увеличение нервно-мышечной возбудимости, судороги (при в/в введении).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, холестатический гепатит, дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, кровотечения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, зуд кожи, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: развитие суперинфекции (в частности, кандидоза).

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины в крови; эозинофилия, лейкопения; положительный тест Кумбса.

Местные реакции: тромбофлебит (при многократном в/в введении, а также при недостаточном разведении препарата), боль, эритематозные высыпания и/или отек тканей, гематома.Передозировка. Симптомы: судороги.

Лечение: симптоматическое. При возникновении анафилактической реакции требуются реанимационные мероприятия: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.

В/в (капельно, в течение 20-30 мин. или струйно, в течение 3-5 мин). Для пациентов старше 14 лет возможно также в/м введение.

При среднетяжелом течении инфекции назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг 2-4 раза в сутки.

При инфекциях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 0.2-0.3 г/кг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 24 г.

Детям - в суточной дозе из расчета 100-200 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза в сутки. При сепсисе, инфекциях ЦНС суточная доза может быть увеличена до 0.2-0.3 г/кг в 2-4 введения.

Для в/в струйного введения 1 г пиперациллина разводят в 5 мл воды для инъекций. Для в/в капельного введения раствор разводят в воде для инъекций, 5% растворе декстрозы, 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера.

При неосложненном течении инфекций вводят в/м, по 2 г 3-4 раза в сутки; суточная доза - 6-8 г. Для в/м введения 1 г пиперациллина разводят 2 мл воды для инъекций или таким же объемом 0.5-1% раствора лидокаина. При в/м применении в одно место инъекции должно вводиться не больше 2 г.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно введение продолжают еще в течение 2-4 дней после нормализации температуры тела.

При нарушениях выделительной функции почек режим дозирования корректируют с учетом степени нарушений. При значениях сывороточного креатинина 1.5-3 мг% максимальная суточная доза - 16 г; 3-5 мг% - 12 г; более 5 мг% - 8 г. Для больных, находящихся на гемодиализе, суточная доза - 6 г (поскольку во время гемодиализа за 4 ч выводится 30-50% пиперациллина, после каждого сеанса диализа должно дополнительно вводиться по 1 г пиперациллина).

Профилактическое предоперационное применение. Вводится в/в капельно перед анестезией (у бодрствующих пациентов снижен риск развития побочных реакций).

При операциях на органах брюшной полости: 2 г в/в перед операцией, 2 г в/в во время операции и по 2 г в/в каждые 6 ч после операции (не более 4 введений).

При чрезвлагалищной гистерэктомии: 2 г в/в перед операцией, по 2 г в/в через 6 и 12 ч после первого введения.

При кесаревом сечении: 2 г в/в после пережатия пуповины, по 2 г в/в через 4 и 8 ч после первого введения.

При чрезбрюшинной гистерэктомии: 2 г в/в перед операцией, 2 г сразу после и через 6 ч после операции.

Профилактическое использование пиперациллина должно быть прекращено через 24 ч, т.к. при продолжении его использования возрастает возможность развития осложнений.

У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Безопасность применения пиперациллина в неонатологии неизвестна, исследования у детей младше 12 лет не проводились (при введении новорожденным собакам возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация).

Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.

Фармацевтически несовместим с натрия гидрокарбонатом, аминогликозидами, гепарином.

Антибактериальный эффект усиливают аминогликозиды (особенно у больных со сниженным иммунитетом - оба препарата должны использоваться в полной терапевтической дозе), пенициллины, цефалоспорины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

Возможно усиление гипокалиемии при применении совместно с диуретическими или цитостатическими ЛС.