Доло

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).C осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет (для сиропа).

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).Передозировка. Симптомы (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая - через 2-4 сут после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г; максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) - 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) - 1 г, до 9 лет (до 30 кг) - 1.5 г, до 12 лет (до 40 кг) - 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет - по 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-10 мл, 3-12 мес - 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Ректально. Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.

Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Снижает эффективность урикозурических ЛС.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.