Мускурон

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует передачу импульсов с двигательных нервов на н-холинорецепторы скелетной мускулатуры. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: поднимающие веко мышцы, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Не вызывает мышечных подергиваний, в сравнении с др. миорелаксантами реже вызывает высвобождение гистамина (в очень редких случаях вызывает бронхоспазм и др. аллергические реакции); оказывает слабое м-холиноблокирующее действие. Специфическими антагонистами являются антихолинэстеразные ЛС.

При в/в введении в начальной разовой дозе миорелаксирующее действие наступает в течение 1 мин; время для интубации - через 2-3 мин; максимум действия - в течение 3-4.5 мин (в зависимости от дозы); продолжительность максимального эффекта - 35-45 мин, увеличивается при повторных дозах, средняя продолжительность действия (период спонтанного восстановления 90% сократительной способности скелетных мышц) - 60 мин.

Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под общей анестезией, в т.ч. при кесаревом сечении); судорожный синдром (в т.ч. при столбняке; судороги, вызванные передозировкой др. ЛС или в результате воздействия электротока).

Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину, бромидам).C осторожностью. Рак бронхов, тахикардия, дегидратация, нарушение КОС и электролитного баланса, почечная и/или печеночная недостаточность, гипертермия, гипотермия, нервно-мышечные заболевания: полиомиелит (остаточные явления), миастения gravis; нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания), беременность, период лактации.

Со стороны ССС: менее часто - повышение АД, тахикардия; редко - снижение АД; частота неизвестна - аритмия (в т.ч. брадикардия), злокачественный гипертонический криз.

Аллергические реакции: менее часто - кожный зуд, кожная сыпь; редко - бронхоспазм, отек, эритема; частота неизвестна - крапивница, ларингоспазм.

Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: менее часто - слюнотечение; частота неизвестна - повышение внутриглазного давления, миоглобинемия и миоглобинурия, вызванные рабдомиолизом (особенно у детей могут привести к острой почечной недостаточности).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, нарушение самостоятельного дыхания, связанное с параличом дыхательных мышц, шок.

Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.

Только в/в. При выборе дозы необходимо учитывать вид общей анестезии, предполагаемую длительность операции, взаимодействие с др. ЛС, которые применяли до или во время анестезии.

Взрослым - в начальной дозе 40-100 мкг/кг, при эндотрахеальной интубации - 60-100 мкг/кг. Условия для интубации создаются при введении в дозе 100 мкг/кг - через 90-120 с, при введении в дозе 80 мкг/кг - через 120-150 мин. В случае необходимости для поддержания мышечной релаксации дозу увеличивают на 10-20 мкг/кг каждые 20-60 мин.

При назначении во время наркоза на фоне энфлурана или изофлурана вводят вначале 40 мкг/кг, затем - в зависимости от реакции пациента.

Новорожденным (до 4 нед) вводят в дозе 10-20 мкг/кг. Детям старше 1 мес в расчете на 1 кг массы тела применяют дозы как у взрослых.

Если панкурония бромид вводят после применения суксаметония, его дозу следует уменьшить. Взрослым и детям - в начальной дозе 20-60 мкг/кг; дальнейшее повышение дозы проводят из расчета 10-20 мкг/кг.

На фоне применения панкурония бромида обязательно проведение ИВЛ. После прекращения общей анестезии необходим контроль за глубиной и ритмом самостоятельного дыхания больного.

Эффект усиливается при гипокалиемии (вследствие тяжелой рвоты, диареи, лечения диуретиками), гипермагниемии, гипокальциемии (вследствие массивных трансфузий), гипопротеинемии, дегидратации, ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Перед применением корректируют водно-электролитное равновесие и КОС.

Чтобы свести к минимуму кумулятивный эффект, поддерживающие дозы рекомендуется вводить только после того, как амплитуда мышечных сокращений восстановится до уровня не менее 25% от контрольного значения.

При ожирении расчет дозы должен учитывать только мышечную массу тела.

При миастении gravis используют наиболее низкие возможные дозировки.

Во время лечения у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к бромидам, может возникнуть перекрестная чувствительность.

Длительное применение препарата у новорожденных может вызвать миопатию; однократное использование у недоношенных в ургентной хирургии - возникновение метгемоглобинемии.

Адекватных и строго контролируемых исследований применения при беременности и лактации не проведено, о неблагоприятных эффектах до сих пор не сообщалось. Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Исследования показали безопасность применения препарата при кесаревом сечении (панкурония бромид не влияет на показатели по шкале Апгар, тонус мышц плода, сердечно-сосудистую адаптацию новорожденного, хотя следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных).

При гипертермии возможно усиление и пролонгирование эффекта недеполяризующих миорелаксантов; при гипотермии - их снижение.

Усиливает риск развития побочных действий сердечных гликозидов и солей Li+, снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Не усиливает артериальную гипотензию, вызываемую галотаном. Нейтрализует чрезмерную брадикардию, вызванную ЛС для нейролептанальгезии, а также некоторые холинергические эффекты морфина, но повышает риск тахикардии и артериальной гипертензии.

Антидепрессанты, а также любой др. вид ингаляционной общей анестезии повышают риск развития нарушений сердечного ритма.

Эффект усиливают средства для общей анестезии (галотан, эфир, циклопропан, метоксифлуран, кетамин), недеполяризующие и деполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полипептидные антибиотики (полимиксины, капреомицин), линкомицин, клиндамицин, прокаин в/в, лидокаин в/в, альфа-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, хинидин, протамин, фенитоин, имидазолы, метронидазол, нитроглицерин, диазепам, магния сульфат, наркотические анальгетики, препараты, вызывающие гипокалиемию (амфотерицин В, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикостероиды, кортикотропин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, тиазидные диуретики); усиливают и пролонгируют - бета-адреноблокаторы, препараты Li+.

Пропанидид, нейролептанальгезия, неостигмин, пиридостигмин, норэпинефрин, эпинефрин, азатиоприн, теофиллин, KCl, NaCl, CaCl2, гепарин уменьшают эффект и продолжительность действия препарата.

Гидрокортизон и преднизон снижают эффект панкурония бромида (механизм неизвестен) и требуют увеличения его дозы или его замены на аналог.

Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов (неостигмин, пиридостигмин) и эдрофония хлорида (может потребоваться корректировка их доз).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания.

Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах.

Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом).

Снижает риск брадикардии и гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов), но у некоторых пациентов может усиливать риск тахикардии и артериальной гипертензии.

Ингаляционные анестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2 от обычно рекомендуемой).

Деполяризующие миорелаксанты, назначенные после введения панкурония бромида, могут вызвать как увеличение, так и уменьшение выраженности нервно-мышечной блокады. Недеполяризущие миорелаксанты повышают устойчивость к блокирующему действию деполяризующих миорелаксантов. Применение деполяризующих миорелаксантов перед введением недеполяризующих миорелаксантов усиливают эффект последних (их применение должно быть отстрочено до тех пор, пока не снизится эффект от деполяризующих миорелаксантов).