Метилтестостерон

Андроген, синтетический аналог тестостерона. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеточной мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата клетки. Подобно естественному гормону стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме - антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Вызывает задержку азота, Na+, карбонатов, фосфатов, уменьшает выведение Ca2+ почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период).

У мужчин: первичный евнухоидизм, гипогонадный гипогонадизм, гипогенитализм, импотенция, климакс и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; у мальчиков и подростков: половой инфантилизм, отставание в росте.

У женщин: дисменорея (в климактерическом или преклимактерическом периоде), неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, рак яичников.

Гиперчувствительность, карцинома грудной железы, рак предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкальциемия, беременность, пубертатный возраст.C осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, эпилепсия, мигрень.

Со стороны эндокринной системы: у женщин - симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора); угревые высыпания; у мужчин - гинекомастия, олигоспермия, болезненные эрекции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, генерализованные парестезии, тревожность, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); гепатоцеллюлярная карцинома, холестаз, холестатический гепатит.

Прочие: отеки (задержка Na+ в организме), повышенная кровоточивость, тромбофлебит, гиперкальциемия, гиперлипидемия, повышение либидо, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.

Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, клинической картины и тяжести заболевания, а также от эффективности проводимой терапии.

У мужчин при евнухоидизме и гипогенитализме назначают сублингвально, по 10-30 мг ежедневно или через день, в течение длительного времени. При импотенции - по 10-20 мг/сут. При мужском климаксе - по 5-15 мг в течение 1-2 мес. При задержке полового развития, инфантилизме, отставании роста у детей - по 5-10 мг/сут.

У женщин при дисфункциональных маточных кровотечениях доза составляет 10-20 мг/сут в 1 фазу цикла в течение 10-14 дней. При раке молочной железы и яичников доза составляет 50-100 мг/сут. Максимальная разовая доза препарата - 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

При одновременном применении усиливает действие антикоагулянтов и гипогликемических ЛС. Андрогенную активность препарата снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.