Допанол

Международное наименование

Метилдопа (Methyldopa)

Групповая принадлежность

Альфа2-адреномиметик центральный

Действующее вещество

Метилдопа

Лекарственная форма

таблетки

Действие препарата

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов.

Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается.

При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром "отмены".

Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения.

После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается.

При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта - через 3-5 ч, продолжительность - 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации.C осторожностью. При наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко - миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня - 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза - 2 г (при сочетании с др. гипотензивными ЛС - не более 500 мг/сут).

При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома "отмены" - постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза - 65 мг/кг.

Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Особые указания

Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови.

Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.

Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др.

Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет.

При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата.

Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.

На время лечения исключить прием этанола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении с леводопой - усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.

При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу+карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) - СССУ.

Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.

При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД.

Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.

Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.

При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении - уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан.

Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.

Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему