Мапротибене

Международное наименование

Мапротилин (Maprotiline)

Групповая принадлежность

Антидепрессант

Действующее вещество

Мапротилин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК).

В механизме антидепрессивного действия могут участвовать изменения чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов и усиление ответа на альфа-адренергическую и серотонинергическую стимуляцию после длительного лечения антидепрессантами. Антидепрессанты могут вызывать понижение функциональной активности (уменьшение чувствительности) пресинаптических альфа2-рецепторов, уравновешивая норадренергическую систему и тем самым корректируя функциональную разбалансированность рецепторов у больных депрессией. Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение.

Желаемый уровень терапевтического эффекта отмечается через 2-3 нед (редко - через 7 дней).

Показания к применению

Депрессия: эндогенная, инволюционная, психогенная и невротическая, истощения, соматогенная (органическая, симптоматическая), скрытая, климактерическая.

Подавленное настроение с элементами агрессии, дистимия (депрессивный невроз), маниакально-депрессивный психоз в фазе депрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста).

Психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом.

Депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (гиперплазия предстательной железы), маниакально-депрессивный психоз, алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными ЛС, обезболивающими ЛС или психостимуляторами, печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, период лактации (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого опыта).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).

Со стороны эндокринной системой: редко - гинекомастия, галакторея.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра).

Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН - проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие) начинают с 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день; при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента).

Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь должна не превышать 150 мг.

Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии, или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в капельно рекомендуют 25-100 мг/сут в течение 1.5-2 ч (содержимое 1-2 ампул - 25-50 мг следует разбавить 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-3 ч вводят 75-150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1-2 нед), следует перевести больного на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку. Если после этого симптомы снова усилятся, необходимо сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее.

Особые указания

Применять строго по назначению и под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии больных тиреотоксикозом, особенно если они получают терапию гормональными ЛС (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения, так и в сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов.

Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении ЛС, снижающих эпилептический порог, а также при прерывании сопутствующей терапии ЛС группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами МАО (не имеется достаточного опыта). Ввиду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появлении высокой температуры и боли в горле), необходимо регулярно определять число лейкоцитов крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты адреностимуляторов и психостимуляторов (норэпинефрина, эпинефрина, эфедрина, метилфенидата) на ССС; действие этанола, а также ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, ЛС для общей анестезии), м-холиноблокаторов и леводопы.

Сочетание с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с ЛС, снижающими порог судорожной активности, может спровоцировать судороги.

Индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие. Одновременное введение с фенитоином может приводить к повышению его концентрации в крови.

Назначение с др. анксиолитиками и бета-адреноблокаторами (обладающими эффектом "первого прохождения" через печень) может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови.

Гормоны щитовидной железы способны повышать вероятность возникновения сердечных аритмий.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему