Деперзолон

Международное наименование

Мазипредон (Mazipredone)

Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид для местного применения

Действующее вещество

Мазипредон

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Действие препарата

ГКС, производное преднизолона. При кратковременном парентеральном применении стабилизирует клеточные мембраны, тормозит высвобождение ферментов, повреждающих клетки; уменьшает движение лейкоцитов и тучных клеток, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, ингибирует фосфолипазу А2, уменьшает синтез лейкотриенов и Pg. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным, антипролиферативным, противошоковым (восстановление чувствительности рецепторов к катехоламинам и задержка Na+ и воды в организме за счет МКС активности) действием.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вследствие этого угнетает функцию надпочечников. При воздействии на кожу происходят предупреждение краевого скопления нейтрофилов, уменьшение выраженности воспалительной экссудации и продукции цитокинов, торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. Повышение концентрации глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Способствует выведению K+ и Ca2+, задержке в организме Na+ и воды, что может приводить к повышению АД. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию HCl и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

Показания к применению

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.

Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Тиреотоксический криз.

Острый гепатит, печеночная кома.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Способ применения и дозы

При шоке в/в струйно, медленно или капельно - 30-90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше), в комбинации с фенилэфрином или норэпинефрином. При др. показаниях в/в или в/м - 30-45 мг; для детей от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 года до 14 лет - 2-1 мг/кг. После купирования острых состояний переходят на пероральный прием ГКС.

Мазь следует накладывать очень тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения, далее уменьшают количество смазываний: в начале 1 раз в день, затем через день, через 2 дня и т.д. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней.

При наружном экзематозном отите перед применением мази проводится туалет слухового прохода вазелиновым маслом и смазывание 0.25-2% раствором нитрата серебра.

При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае гиперкератоза, противовоспалительное действие можно усилить путем наложения окклюзионной повязки на пораженный участок с помощью полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведение окклюзии в течение 1 ночи). При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Препарат рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости возможно проведение кратких повторных курсов.

Особые указания

При нанесении на глазное веко необходимо принять меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в глаз (опасность развития глаукомы).

При лечении псориаза, дискоидной красной волчанки, экземы следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные атрофические изменения, чем на др. участках тела. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за пациентом в целях предотвращения рецидива, развития толерантности, возникновения распространенного пустулярного псориаза и развития местной или общей токсической реакции из-за нарушения барьерной функции кожи. Любое распространение инфекции требует немедленного прекращения местной ГКС-терапии и перехода на соответствующую системную терапию.

Внутрь основная доза принимается в утренние часы. Прекращать лечение необходимо постепенно, в начале уменьшая дозу, принимаемую в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД, электролитов, клеточного состава периферической крови и концентрации глюкозы в крови. Пожилым и ослабленным больным при длительном лечении показано дополнительное назначение анаболических стероидов.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность гипогликемических ЛС, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков (петлевых и тиазидов), слабительных и амфотерицина В, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВП и антикоагулянтов, повышает эффект сердечных гликозидов (в т.ч. токсический).

T1/2 снижается при сочетании с барбитуратами (ускорение метаболизма).

Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамина гидробромид, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют ГКС-активность, некоторые противомалярийные ЛС, эстрогены, метандростенолон усиливают ее, последний также уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему