Оксазил

Антихолинэстеразное средство, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч).

Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов.

М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД.

Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие).

В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.

Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч.

Миастения, полиомиелит (восстановительный период), боковой амиотрофический склероз, невропатия лицевого нерва.

Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации.C осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет.

Тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, гипергидроз, брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: усиленная перистальтика, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, "холодный" пот, учащение мочеиспускания, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, снижение АД, брадикардия, чувство тревоги.

Лечение: в/в введение 0.5-1 мг атропина, при необходимости - ИВЛ, трахеотомия, оксигенотерапия; прекращение приема препарата.

Внутрь, после еды. При миастении начинают с 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (по 1 мг) до получения эффекта. Разовая доза (для взрослых) - 10 мг, при необходимости - 20 мг. Кратность приема - в легких случаях 1-2, в тяжелых - 5-6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста.

При лечении последствий полиомиелита (двигательные нарушения) назначают ежедневно или через 1-2 дня 1 раз в сутки, на курс лечения - 15-20 приемов. Суточная доза у детей в возрасте 1-2 лет - 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет - 3-5 мг, 11-14 лет - 5-7 мг, старше 14 лет - 7-10 мг. Терапию проводят в комплексе с лечебной гимнастикой, физиотерапией; повторный курс - через 2-3 мес.

При невропатии лицевого нерва назначают 5 мг 2-3 раза в сутки; курс лечения - 2-3 нед.

Детям до 10 лет назначают по 1 мг на 1 год жизни в сутки (в 2-3 приема). Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 25 мг, суточная - 50-75 мг.

Критерии контроля эффективности: увеличение объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после приема.

При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении миастении применяют, при необходимости совместно с ГКС, спиронолактоном, анаболическими стероидными ЛС.

Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность.

М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают мускариномиметические эффекты.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии.

Папаверин ослабляет тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру.

Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-аминогликозидами.