Аколат

Международное наименование

Зафирлукаст (Zafirlukast)

Групповая принадлежность

Лейкотриеновых рецепторов антагонист

Действующее вещество

Зафирлукаст

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления.

Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы.

Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом.

Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений.

Начало действия - в течение первых дней и недель приема.

Показания к применению

Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) - профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность, цирроз печени, беременность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ и/или печени (тошнота, рвота, боль в правом подреберье, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гепатомегалия, зуд кожи, желтуха), повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, очень редко - печеночная недостаточность, гипербилирубинемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, отек нижних конечностей.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: головная боль, кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), повышение частоты развития "простудных" инфекций у пожилых пациентов, образование гематом при ушибах, редко - кровотечения, очень редко - агранулоцитоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза - 20 мг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза - 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект.

Дети от 5 до 11 лет (включительно) - 10 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа.

Особые указания

Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм).

Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) - причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена.

Повышение уровня сывороточных трансаминаз, обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо др. причиной, повторное назначение противопоказано.

Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.

Взаимодействие с другими препаратами

АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) снижают.

Терфенадин понижает биодоступность; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%).

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

Создать новую тему