Зипсила

Международное наименование

Зипрасидон (Ziprasidone)

Действующее вещество

Зипрасидон

Торговое наименование

Зипсила

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Действие препарата

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A и 5-HT1D рецепторами.

Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, а также связывается с H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.

Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-HT2C рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг - 80%, a D2-рецепторов - 50%.

Показания к применению

Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений), купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м).

Противопоказания

Гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q-T), инфаркт миокарда (острая и подострая стадия), декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение, диспепсия.

Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония, бессонница или сонливость, тремор, судороги. При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы.

Со стороны ССС: повышение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T (при в/м введении).

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Прочие: астения, головная боль, повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг), на фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).

Местные реакции: боль в месте в/м введения.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м.

Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.

Купирование психомоторного возбуждения: в/м, по 10 мг (каждые 2 ч) и 20 мг (каждые 4 ч); максимальная суточная доза 40 мг. Эффективность при в/м введении более 3 дней не изучена.

Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала Q-T. Если величина интервала Q-T превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение.

При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон.

Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность зипрасидона для в/м введения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями не установлена: после в/м введения могут наблюдаться головокружение, повышение АД и ортостатическая гипотензия.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T - риск выраженного его удлинения.

Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.

Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.

Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон.

Не влияет на фармакокинетику Li+.

Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна.

Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона.

Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%.

Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Раствор для в/м введения фармацевтически несовместим с др. ЛС или растворителями, за исключением воды для инъекций.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему