Изопаск

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (угнетает синтез фолиевой кислоты, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M.tuberculosis). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активен только в отношении М. tuberculosis (нe действует на др. нетуберкулезные микобактерии). Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерии. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Туберкулез (различные формы и локализации) с множественной лекарственной устойчивостью, остро прогрессирующий, распространенный туберкулез легких.

Гиперчувствительность, эпилепсия, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), ХПН, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (в стадии обострения), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, псориаз, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет или с массой тела менее 30 кг.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия. Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

Гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном применении в высоких дозах).

Внутрь, после приема пищи, запивая водой (150 мл); расчет дозы производится по аминосалициловой кислоте на массу тела, разделенной на 2 приема: при массе тела 30 кг - 4 таблетки, 40 кг - 6 таблеток, 50 кг - 8 таблеток, 60 кг - 10 таблеток. Максимальная суточная доза - 10 таблеток.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС.

В период лечения рекомендуется контролировать активность трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. При появлении признаков токсического гепатита, развитии протеинурии и гематурии требуется временная отмена препарата.

При комбинировании с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС могут усиливаться побочные действия.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Изониазид снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают побочные эффекты изониазида со стороны ЦНС.

Изониазд повышает гепатотоксичность рифампицина.

Изониазид усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации изониазида в крови.

Изониазид подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке, вызванной изониазидом.

Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Изониазид при совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Изониазид повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Не следует назначать одновременно с рифампицином и рифамбутином, т.к. аминосалициловая кислота нарушает их всасывание.