Чампикс

Международное наименование

Варениклин (Varenicline)

Групповая принадлежность

Никотиновой зависимости средство лечения

Действующее вещество

Варениклин

Торговое наименование

Чампикс

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

С высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4, бета2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом (одновременно проявляет агонизм, но в меньшей степени, чем никотин, и антагонизм в присутствии никотина) и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.

Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию aльфа4, бета2 рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.

Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с aльфа4, бета2 рецепторами в большей степени, чем с др. никотиновыми рецепторами (альфа3, бета4; альфа7; альфа1, бета, гамма, дельта) или др. рецепторами и транспортерами (за исключением 5-HT3 рецепторов), что позволяет уменьшить тягу к курению и синдром (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с aльфа4, бета2 рецепторами (антагонистическая активность).

Показания к применению

Лечение никотиновой зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек в терминальной стадии, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, необычные сновидения, бессонница; часто - сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто - тремор, нарушение координации движений, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, эмоциональная лабильность, повышение или снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - повышение аппетита, рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в области желудка, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - кровавая рвота, мелена, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, абдоминальная боль, изменение ритма дефекации, изменение кала, отрыжка, анорексия, снижение аппетита, полидипсия, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык.

Со стороны ССС: нечасто - фибрилляция предсердий, повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение ЧСС.

Со стороны органов чувств: нечасто - скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, синусит, бронхит, назофарингит, стекание слизи по задней стенке глотки, выделения из носа, храп.

Со стороны кожных покровов: нечасто - генерализованная сыпь, эритема, зуд, угри, гипергидроз, ночная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - скованность суставов, спазмы мышц, боль в области грудной клетки, костохондрит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, никтурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: изменение показателей функции печени, тромбоцитопения, изменение спермы, увеличение концентрации С-реактивного белка, гипокальциемия.

Прочие: часто - усталость; нечасто - дискомфорт, боль в области грудной клетки; повышение температуры тела, грибковые инфекции, вирусные инфекции, повышение массы тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста.

Постмаркетинговые исследования: инфаркт миокарда, депрессия, суицидальные идеи, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), отек лица.

Отказ от курения может сопровождаться синдромом : дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация, гнев, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство, снижение ЧСС, повышение аппетита и массы тела.

Побочные эффекты обычно появлялись в первую неделю лечения варениклином и, как правило, были легкими или умеренными (чаще в виде тошноты - 28.6%). Терапию варениклином прекращали в связи с тошнотой, головной болью, бессонницей, необычными сновидениями.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Лечение следует начинать за 1-2 нед до выбранной даты прекращения курения.

Рекомендуемая доза - 1 мг 2 раза в день. В течение первой недели лечения дозу титруют следующим образом: 1-3 день - по 0.5 мг 1 раз в сутки, 4-7 день - 0.5 мг 2 раза в сутки, 8-й день - 1 мг 2 раза в сутки. При непереносимости дозу можно снизить (на время или постоянно) до 0.5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 12 нед.

У больных, прекративших курение в течение 12 нед, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения в дозе 1 мг 2 раза в день.

Сведений об эффективности дополнительного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить или возобновившим курение после завершения первого курса терапии, нет.

Риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения, с целью его снижения возможно постепенное снижение дозы.

В случае появления побочных эффектов у больных с умеренной ХПН (КК - 30-50 мл/мин) доза препарата может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.

При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза - 1 мг 1 раз в сутки (начинают с дозы 0.5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки).

Особые указания

У пожилых людей перед началом лечения целесообразно оценить состояние почек, в связи с повышенной вероятностью снижения их функций.

Физиологические изменения, связанные с прекращением курения (без лечения или при лечении варениклином) могут вызвать нарушения фармакокинетики некоторых ЛС (теофиллин, варфарин, инсулин), что может потребовать изменения их дозы.

Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению субстратов CYP1A2 в плазме.

Прекращения курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психических заболеваний (депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе.

Отмена варениклина после завершения лечения (у 3% пациентов) сопровождалась повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.

В опытах на животных выявлено, что варениклин обладает репродуктивной токсичностью, проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с др. средствами лечения никотиновой зависимости не изучались.

Вначале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным головокружением и сонливостью). В дальнейшем необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Варениклин не имеет клинически значимых взаимодействий с др. ЛС, коррекция его дозы или дозы, применяемых одновременно с ним препаратов, не требуется.

Не вызывает изменения фармакокинетики ЛС, метаболизирующихся под действием изоферментов цитохрома Р450.

Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому ЛС, влияющие на изоферменты цитохрома Р450, не способны изменить его фармакокинетику (при их совместном применении коррекции дозы варениклина не требуется).

Варениклин в терапевтических концентрациях не ингибирует почечный транспорт белков. Следовательно, не влияет на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (метформин).

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина, метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин вызывает повышение AUC варениклина на 29% (за счет

снижения его почечного клиренса). При их одновременном применении изменение дозы варениклина (у пациентов с нормальной функцией почек, легкой и умеренной ХПН) не требуется. У больных тяжелой ХПН следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Варениклин не вызывает изменения фармакокинетики дигоксина, бупропиона в равновесном состоянии; не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время, однако прекращение курения может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин (в течение 12 дней) было выявлено снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. Частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне только никотинзамещающей терапии.

Имеются ограниченные данные о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему