Ритонавир-100

Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4+-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Гиперчувствительность.

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.

Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день (в качесте единственного ингибитора протеазы). Для уменьшения побочных эффектов начальная доза - 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. В комбинации с саквинавиром назначают по 300 мг 2 раза в сутки, с индинавиром - по 200 мг 2 раза в сутки с последующим повышением дозы (в течение 2 нед) на 100 мг до 400 мг 2 раза в сутки. Детям - 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза - 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.

При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром - с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.

В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность "печеночных" трансаминаз. При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.

Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.

Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.

Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).

Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.

Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампицин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.

Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.