Зимулти

Международное наименование

Римонабант (Rimonabant)

Групповая принадлежность

Ожирения средство лечения

Действующее вещество

Римонабант

Торговое наименование

Зимулти

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Селективный антагонист каннабиноидных-1 рецепторов, который ингибирует фармакологические эффекты каннабиноидных агонистов in vitro и in vivo.

Эндоканнабиноидная система является физиологической системой, присутствующей в мозге и в периферических тканях (в т.ч. адипоцитах), которая влияет на энергетический баланс, массу тела и метаболизм глюкозы и жиров.

Благодаря своему присутствию в нейронах мезолимбической системы, регулирует потребность в приеме вкусной, сладкой или жирной пищи.

Средняя потеря массы тела к концу первого года лечения составляет 6.5 кг, у больных сахарным диабетом 2 типа - 5.3 кг.

В основном потеря массы тела наблюдается в течение первых 9 мес лечения, эффективность препарата (в отношении поддержания сниженной массы тела) сохраняется до 2 лет. Отмечается достоверное снижение окружности талии, известного маркера интраабдоминального ожирения. К концу первого года лечения (у больных с леченной дислипидемией или без нее) увеличивается концентрация ЛПВП (в среднем на 16.4%) и снижается концентрация ТГ (в среднем на 6.9%).

Примерно 50% наблюдаемого изменения концентрации ЛПВП и ТГ (при дозе римонабанта 20 мг) не зависело от потери массы тела. Существенного влияния на общий холестерин или ЛПНП римонабант в дозе 20 мг не оказывал.

Пациенты сахарным диабетом 2 типа (с избыточной массой тела или ожирением), получавшие метформин или препараты сульфонилмочевины и римонабанта в дозе 20 мг, продемонстрировали значительное улучшение показателей гликозилированного Hb (абсолютное изменение через 1 год - 0.6).

Изменения ЛПНП и ТГ у пациентов сахарным диабетом аналогичны изменениям у пациентов без сахарного диабета.

Показания к применению

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), повышенная масса тела (индекс массы тела более 27 кг/ кв.м) с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа или дислипидемией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени тяжести, имеющийся в настоящее время депрессивный эпизод и/или продолжающаяся терапия депрессивного эпизода, одновременный прием с антидепрессантами (в связи с отсутствием достаточного опыта применения), беременность, период лактации, детский возраст.

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты: тошнота, изменение настроения с депрессивными симптомами, депрессивные нарушения, тревога, головокружение.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 1 и менее 10%), нечасто (более 0.1 и менее 1%), редко (более 0.01 и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).

При применении препарата с целью уменьшения массы тела наблюдались следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы - часто - головокружение, амнезия, нарушение сна, в т.ч. бессонница, парасомния; депрессивные нарушения (в 3.2% случаев), изменение настроения с депрессивными симптомами, тревога, раздражительность, нервозность, снижение чувствительности, ишиас; нечасто - эмоциональная лабильность, панические симптомы, суицидальные мысли, агрессивное поведение, гнев, апатия, дисфория; редко - галлюцинации.

Со стороны ССС: часто - .

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, гастроэнтерит; нечасто - икота.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, гипергидроз; нечасто - ночная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги, спазмы, тендинит, растяжение связок.

Прочие: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - грипп, астения, усталость, падения, ушибы.

При применении препарата по др. показаниям дополнительно наблюдались следующие побочные эффекты: снижение аппетита, отвращение к пище, нарушение концентрации внимания, синусит, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в эпигастральной области.

Постмаркетинговый опыт:

Психические нарушения: психотические реакции, в т.ч. галлюцинации, мания, паранойя.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Со стороны нервной системы: судороги, нарушение концентрации внимания, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, перед приемом пищи по 20 мг 1 раз в сутки. Лечение проводится на фоне низкокалорийной диеты.

Особые указания

Ожирение - состояние, которое может быть связано с депрессией. На фоне лечения ЛС могут развиваться депрессивные расстройства, изменения настроения с депрессивными симптомами (до 10%), а также появление суицидальных мыслей (1%), поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим суицидальные мысли и/или депрессивные расстройства в анамнезе.

Больные (особенно с депрессией в анамнезе), а также их родственники и близкие, должны быть проинформированы о возможности развития подобных состояний и в случае их появления немедленно сообщить врачу.

Если во время лечения римонабантом развивается депрессия, то лечение необходимо прекратить.

Не было обнаружено различий в частоте эпилептических припадков у больных, получавших римонабант и плацебо. Однако у таких пациентов римонабант должен применяться с осторожностью.

Клинический эффект римонабанта (снижение массы тела) у лиц негроидной расы ниже, чем у европеоидов. Это может быть вызвано более высоким клиренсом римонабанта у этих больных, что приводит к снижению его системной экспозиции.

Больных следует проинструктировать о том, что они не должны самостоятельно повышать дозу препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Римонабант in vitro подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы, поэтому ингибиторы изофермента CYP3A повышают системную экспозицию римонабанта; индукторы CYP3A уменьшают экспозицию римонабанта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном). Применение с кетоконазолом увеличивает в среднюю AUC римонабанта на 104% (40-197%).

Одновременное применение с индукторами изоферментов CYP3A (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) может снизить концентрацию римонабанта в плазме и привести к снижению эффективности.

Одновременное применение орлистата, этанола или лоразепама не оказывает существенного влияния на концентрацию римонабанта в плазме.

Римонабант in vitro обладает слабым ингибирующим эффектом на изофермент CYP2C8, но не является ни ингибитором, ни индуктором др. изоферментов цитохрома Р450 или P гликопротеина in vitro.

Aармакокинетические показатели комбинации этинилэстрадиол/левоноргестрел в равновесном состоянии не изменялись при одновременном приеме римонабанта.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    Раз врешь, значит не любишь. А для чего живешь с ним? Оставь его в покое. Может другая его будет ценить
Создать новую тему