Клобир
Международное наименование
Групповая принадлежность
Действующее вещество
Торговое наименование
Лекарственная форма
Действие препарата
Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов.
При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция). В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета.
Показания к применению
Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома).
Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), одновременный прием др. бифосфонатов, беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие клинического опыта).
Побочные действия
в 10% (чаще при использовании в высоких дозах): тошнота, рвота, диарея (в т.ч. и при в/в введении).
Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек (протеинурия, гиперкреатининемия), тяжелая почечная недостаточность (особенно при быстром в/в введении высоких доз).
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (при наличии бронхиальной астмы в анамнезе и гиперчувствительности к АСК).
Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации в сыворотке паратиреоидного гормона, обычно в сочетании с гипокальциемией.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ и ЛДГ, гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная).
Аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно.
Капсулы проглатывают, не разжевывая. Таблетки можно разделить на 2 части, однако их следует принять одновременно (не следует измельчать таблетки перед приёмом). Рекомендованную дозу принимют однократно утром, натощак, с достаточным количеством жидкости. При превышении суточной дозы (свыше 1600 мг) - принимают в 2 приема.
При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями - по 300 мг в/в капельно в течение не менее 2 ч ежедневно (не более 7 дней подряд, в среднем 5 дней) до достижения нормальной концентрации Ca2+ в крови или 1500 мг в течение 4 ч однократно. Необходимую дозу растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. При необходимости инфузию повторяют или назначают перорально. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Для профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы - по 1600 мг ежедневно внутрь.
При остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными опухолями без гиперкальциемии - доза определяется индивидуально, начальная суточная доза - 1600 мг, по клиническим показаниям возможно увеличение дозы до 3200 мг/сут.
При ХПН доза не должна превышать 1600 мг/сут, в течение длительного времени; при в/в введении необходимо снижение доз в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин - на 25%, 12-50 мл/мин - на 25-50%, менее 12 мл/мин - на 50%.
Особые указания
Необходимо воздерживаться от употребления пищи, жидкости (кроме воды) и ЛС за 2 ч до и в течение 1 ч после приема препарата.
Следует избегать одновременного приема препарата с молоком, пищей, а также с ЛС, содержащими Сa2+ или др. двухвалентные катионы.
В период лечения необходима адекватная гидратация.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает концентрацию эстрамустина в плазме крови до 80%.
ЛС, содержащие двухвалентные катионы (Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+ и т.п.), антациды снижают биодоступность.
Препараты Ca2+ (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется интервал 1-2 ч).
Аминогликозиды усиливают выраженность гипокальциемии.
НПВП (чаще - диклофенак) - риск нефротоксического действия.