Инвега

Центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов.

Не обладает аффинитетом к м-холинергическим, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.

Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Меньше подавляет моторную активность и меньше индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает риск развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата включая негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна и индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, увеличивает концентрацию пролактина в крови.

Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения), профилактика обострений шизофрении.

Гиперчувствительность, в т.ч. к рисперидону; выраженное сужение просвета ЖКТ (патологическое или ятрогенное); врожденное удлинение интервала Q-T, период лактации.

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10 %), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).

Аллергические реакции: нечасто - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (дозозависимый побочный эффект); часто - акатизия (дозозависимый побочный эффект), головокружение, дистония (дозозависимый побочный эффект), экстрапирамидные симптомы (дозозависимый побочный эффект), паркинсонизм (дозозависимый побочный эффект), седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто - постуральное головокружение, дискинезия (дозозависимый побочный эффект), большой эпилептический припадок, обморок.

Со стороны ССС: часто - тахикардия (в т.ч. синусовая), AV блокада I ст., блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, повышение АД (дозозависимый побочный эффект); нечасто - брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация (дозозависимый побочный эффект), рвота (дозозависимый побочный эффект); нечасто - повышение аппетита; редко - обструкция ЖКТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная ригидность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, эректильная дисфункция, дисменорея.

Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки, повышение массы тела (дозозависимый побочный эффект), нистагм, сновидения, галакторея, выделения из сосков, гинекомастия; нарушение терморегуляции.

Лабораторные показатели: гиперпролактинемия.

Палиперидон может вызывать злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность функции автономной нервной системы, угнетение сознания, повышение активности КФК, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).

Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая жидкостью, 3-12 мг 1 раз в сутки; средняя суточная доза - 6 мг.

При КК - 50-80 мл/мин рекомендуемая доза - 6 мг 1 раз в сутки. При КК менее 50 мл/мин - 3 мг 1 раз в сутки.

Палиперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, может вызывать позднюю дискинезию (ритмические непроизвольные движения, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры). При возникновении признаков поздней дискинезии, необходимо уточнить целесообразность приема палиперидона.

Изредка наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с нарушением обмена глюкозы, поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг у больных сахарным диабетом (в т.ч. из группа риска).

Палиперидон обладает активностью альфа-адреноблокаторов, поэтому может вызывать ортостатическую гипотензию.

Противорвотный эффект палиперидона может маскировать симптомы передозировки некоторых ЛС, а также симптомы отдельных заболеваний (непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль головного мозга).

При лечении палиперидоном нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

При применении антипсихотических препаратов (в т.ч. палиперидона) у пожилых пациентов с деменцией отмечается повышенная частота цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты, транзиторные ишемические атаки, в т.ч. с летальным исходом).

Пациенты с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви более восприимчивы к действию антипсихотических ЛС (в т.ч. к палиперидону), что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидных симптомов, спутанности сознания, притупленности реакций и постуральной гипотензии с частыми падениями.

При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить препарат.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не ингибирует P-гликопротеин, поэтому не способен ингибировать транспорт др. препаратов P-гликопротеином. Не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 принимают минимальное участие в метаболизме палиперидона.

Палиперидон незначительно увеличивает интервал Q-T, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал Q-T (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Палиперидон необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина.

Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при их одновременном приенении возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.