Инвега

Международное наименование

Палиперидон (Paliperidone)

Групповая принадлежность

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Действующее вещество

Палиперидон

Торговое наименование

Инвега

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Действие препарата

Центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов.

Не обладает аффинитетом к м-холинергическим, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.

Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Меньше подавляет моторную активность и меньше индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает риск развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата включая негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна и индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, увеличивает концентрацию пролактина в крови.

Показания к применению

Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения), профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рисперидону; выраженное сужение просвета ЖКТ (патологическое или ятрогенное); врожденное удлинение интервала Q-T, период лактации.

Побочные действия

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10 %), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).

Аллергические реакции: нечасто - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (дозозависимый побочный эффект); часто - акатизия (дозозависимый побочный эффект), головокружение, дистония (дозозависимый побочный эффект), экстрапирамидные симптомы (дозозависимый побочный эффект), паркинсонизм (дозозависимый побочный эффект), седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто - постуральное головокружение, дискинезия (дозозависимый побочный эффект), большой эпилептический припадок, обморок.

Со стороны ССС: часто - тахикардия (в т.ч. синусовая), AV блокада I ст., блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, повышение АД (дозозависимый побочный эффект); нечасто - брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация (дозозависимый побочный эффект), рвота (дозозависимый побочный эффект); нечасто - повышение аппетита; редко - обструкция ЖКТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная ригидность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, эректильная дисфункция, дисменорея.

Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки, повышение массы тела (дозозависимый побочный эффект), нистагм, сновидения, галакторея, выделения из сосков, гинекомастия; нарушение терморегуляции.

Лабораторные показатели: гиперпролактинемия.

Палиперидон может вызывать злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность функции автономной нервной системы, угнетение сознания, повышение активности КФК, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая жидкостью, 3-12 мг 1 раз в сутки; средняя суточная доза - 6 мг.

При КК - 50-80 мл/мин рекомендуемая доза - 6 мг 1 раз в сутки. При КК менее 50 мл/мин - 3 мг 1 раз в сутки.

Особые указания

Палиперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, может вызывать позднюю дискинезию (ритмические непроизвольные движения, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры). При возникновении признаков поздней дискинезии, необходимо уточнить целесообразность приема палиперидона.

Изредка наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с нарушением обмена глюкозы, поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг у больных сахарным диабетом (в т.ч. из группа риска).

Палиперидон обладает активностью альфа-адреноблокаторов, поэтому может вызывать ортостатическую гипотензию.

Противорвотный эффект палиперидона может маскировать симптомы передозировки некоторых ЛС, а также симптомы отдельных заболеваний (непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль головного мозга).

При лечении палиперидоном нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

При применении антипсихотических препаратов (в т.ч. палиперидона) у пожилых пациентов с деменцией отмечается повышенная частота цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты, транзиторные ишемические атаки, в т.ч. с летальным исходом).

Пациенты с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви более восприимчивы к действию антипсихотических ЛС (в т.ч. к палиперидону), что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидных симптомов, спутанности сознания, притупленности реакций и постуральной гипотензии с частыми падениями.

При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить препарат.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Не ингибирует P-гликопротеин, поэтому не способен ингибировать транспорт др. препаратов P-гликопротеином. Не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 принимают минимальное участие в метаболизме палиперидона.

Палиперидон незначительно увеличивает интервал Q-T, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал Q-T (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Палиперидон необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина.

Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при их одновременном приенении возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

Создать новую тему