Галвус

Международное наименование

Вилдаглиптин (Vildagliptin)

Групповая принадлежность

Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Действующее вещество

Вилдаглиптин

Торговое наименование

Галвус

Лекарственная форма

таблетки

Действие препарата

Гипогликемическое средство, стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы, селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной (приемом пищи) секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении в дозе 50-100 мг в сутки у больных сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы.

Степень улучшения функции бета-клеток островков поджелудочной железы зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не без сахарного диабета (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) препарат не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного глюкагоноподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток островков поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона.

Снижение концентрации избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью (в прандиальный период и после приема пищи), что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

На фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на глюкагоноподобный пептид 1 типа или глюкозозависимый инсулинотропный полипепдид и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.

Повышение концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликозилированного Hb и глюкозы крови натощак.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: монотерапия (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями) и комбинированная терапии (в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулином) в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени (повышение активности АЛТ и АСТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы), умеренные или тяжелые нарушения функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе), беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Побочные действия

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

При монотерапии: со стороны нервной системы - часто - головокружение, нечасто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запоры.

Со стороны ССС: нечасто - периферические отеки.

При применении в дозе 50 мг (1-2 раза в сутки) в комбинации с метформином: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, тремор.

При применении в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, астения, тремор.

При применении в дозе 50 мг 1-2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона: со стороны ССС - часто - периферические отеки.

Прочие: часто - увеличение массы тела.

При применении в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: со стороны нервной системы - часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.

При проведении монотерапии или в комбинации с др. препаратами побочные реакции были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены ЛС. Частота развития ангионевротического отека (редко - более 1/10000 и менее 1/1000) была сходна с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротические отеки отмечались при комбинации с ингибиторами АПФ, были умеренно выражены и исчезали при продолжении терапии.

Редко отмечались нарушения функции печени (в т.ч. гепатит) бессимптомного течения, которые в большинстве случаев разрешились самостоятельно после прекращения терапии препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, при монотерапии или при двухкомпонентной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином - 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (по 50 мг утром и вечером); при двухкомпонентной терапии с производными сульфонилмочевины - 50 мг/сут (утром); при более тяжелом течении сахарного диабета, пациентам, получающим лечение инсулином - 100 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне приема дозы 100 мг/сут возможно дополнительное назначение др. гипогликемических ЛС: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

Особые указания

В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени.

При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются.

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, не ингибирует и не индуцирует эти ферменты; его взаимодействие с ЛС, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно.

При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма ЛС, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимых взаимодействий с ЛС, наиболее часто используемых при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающих узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему