Презиста

Международное наименование

Дарунавир (Darunavir)

Групповая принадлежность

Противовирусное [ВИЧ] средство

Действующее вещество

Дарунавир

Торговое наименование

Презиста

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Ингибитор протеазы ВИЧ-1, избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц. Прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы, не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у пациентов, ранее получавших антиретровирусные препараты (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием астемизола, терфенадина, мидазолама, триазолама, цизаприда, пимозида, рифампицина, ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина и метилэргометрина), препараты зверобоя продырявленного, детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Частота для комбинации дарунавир/ритонавир: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, тревога, периферическая нейропатия, гипестезия, парестезия, ухудшение памяти, сонливость, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - анорексия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, икота.

Со стороны ССС: нечасто - инфаркт миокарда, тахикардия, повышение АД.

Со стороны кожных покровов: нечасто - фолликулит, липоатрофия, алопеция, лекарственный дерматит, гипергидроз, экзема.

Со стороны обмена веществ: инсулинорезистентность, гипергликемия, сахарный диабет, ожирение, перераспределение жира (утрата периферического и лицевого подкожного жира, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофия молочных желез, скопление жира в области задней поверхности шеи), полидипсия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в конечностях, миалгия, остеопения, остеопороз, редко - рабдомиолиз (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность, нефролитиаз, полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - аллергический дерматит, токсидермия, сыпь (чаще - макуло-папулёзная), в единичных случаях - мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: часто: гипертриглицеридемия; нечасто: гиперхолестеринемия, гипонатриемия, гиперлактатемия, повышение амилазы, ГГТ, частичного тромбопластинового времени, липазы, АЛТ, ACT, креатинкиназы (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы), лейкопения, нейтропения, лимфопения, инсулинорезистентность, гипергликемия, гиперлактатемия.

Прочие: ночная потливость, гинекомастия, астения, лихорадка, усталость, озноб, периферические отеки, оппортунистические инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, в комбинации с ритонавиром и с др. антиретровирусными препаратами.

Рекомендуемая доза - 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с 100 мг ритонавира 2 раза в сутки. Повышение дозы дарунавира или ритонавира не усиливает антивирусную активность.

При необходимости одновременного применения аторвастатина и комбинации дарунавир/ритонавир рекомендуется начинать с дозы аторвастатина 10 мг 1 раз в сутки, постепенно повышая дозу аторвастатина, ориентируясь на клинический эффект терапии.

При необходимости применения комбинации дарунавир/ритонавир одновременно с кетоконазолом или итраконазолом суточная доза последних не должна превышать 200 мг.

В случае одновременного приема рифабутина, его доза должна составлять 150 мг 1 раз каждые 48 ч.

Особые указания

Имеющиеся в настоящее время данные недостаточны для рекомендации дозы препарата взрослым пациентам, которые ранее не получали антиретровирусную терапию, детям, пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Повышение указанной дозы ритонавира (100 мг) не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.

При возникновении сыпи тяжелого течения прием препарата необходимо прекратить.

При выявлении у пациентов с заболеваниями печени признаков ухудшения функции печени, лечение препаратом следует приостановить или полностью отменить.

Возможно усиление кровотечений, включая спонтанные кожные гематомы и гемартроз, у пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы.

Описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии (в некоторых случаях с кетоацидозом) или ухудшение течения уже существующего сахарного диабета на фоне приема препарата.

Повышенный риск возникновения липодистрофии связан с такими факторами, как пожилой возраст, длительная терапия антиретровирусными препаратами и сопутствующими ей метаболическими нарушениями. Рекомендуется контролировать липиды и глюкозу крови натощак.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии (первые недели или месяцы) может появляться воспалительный ответ организма на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, который вызывает серьезные клинические осложнения или ухудшение симптоматики (в т.ч. цитомегаловирусиый ретинит, генерализованные и/или местные микобактериальные инфекции и пневмония, вызванная Pneumocystis carinii).

При одновременном применении антиаритмических средств (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон) по-возможности необходимо контролировать их концентрацию в плазме.

При одновременном применении с варфарином рекомендуется проводить контроль МНО.

При использовании эстроген-содержащих пероральных контрацептивов одновременно с комбинацией ритонавир/дарунавир следует применять альтернативный или дополнительный метод контрацепции.

У пациентов, получающих стабильную дозу сертралина или пароксетина, которых начинают лечить комбинацией, необходимо внимательно контролировать выраженность основного эффекта антидепрессанта.

ВИЧ-инфицированные женщины, должны воздерживаться от лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP3A4 (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи, в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).

Может повышать концентрацию в плазме антиаритмических ЛС (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон).

Может изменять концентрацию варфарина в плазме.

Повышает концентрацию БМКК (в т.ч. фелодипин, нифедипин, никардипин).

Повышает концентрацию флутиказона, дигоксина.

Повышает концентрацию статинов - риск развития миопатии, включая рабдомиолиз. Не рекомендуется применять правастатин одновременно с препаратом.

Повышает концентрацию мммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус).

Рифампицин (мощный индуктор ферментов CYP450), препараты зверобоя продырявленного значимо снижают концентрацию дарунавира в плазме и соответственно терапевтический эффект.

Диданозин необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема комбинации дарунавир/ритонавир.

Ритонавир (100 мг 2 раза в стуки) повышает концентрацию дарунавира (600 мг) в плазме в 14 раз.

Комбинацию лопинавир/ритонавир, саквинавир, др. ингибиторы протеазы не рекомендуется применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

Противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) могут значимо снижать концентрацию дарунавира в плазме и, следовательно, уменьшать его терапевтическое действие.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу кларитромицина на фоне применения даруновира.

Дексаметазон может снижать терапевтическое действие дарунавира.

Взаимное повышение концентраций при одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом и вориконазолом.

При одновременном приеме дарунавира с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5) разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 ч, варденафила - более 2.5 мг в течение 72 ч, тадалафила - 10 мг в течение 72 ч.

При одновременном применении с рифабутином предположительно возможно повышение концентраций в плазме рифабутина и снижение концентраций дарунавира.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему