Гемцитера

Международное наименование

Гемцитабин (Gemcitabine)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство - антиметаболит

Действующее вещество

Гемцитабин

Торговое наименование

Гемцитера

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Действие препарата

Противоопухолевое средство, антиметаболит группы аналогов пиримидина, подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S.

Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы (единственного фермента, катализирующего образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК). Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптоз).

При раке поджелудочной железы считается препаратом I линии: монотерапия вызывает у 25-40% больных клиническое улучшение, а у 10-15% больных - частичную ремиссию продолжительностью 11-12 нед; 23% пациентов живут более года. При сочетании гемцитабина с цисплатином эффективность лечения увеличивается до 69%.

Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.

Показания к применению

Рак поджелудочной железы, немелкоклеточный рак легких, рак мочевого пузыря, рак молочной железы, рак яичников, местнораспространенный мелкоклеточный рак легких и местнораспространенный рефрактерный рак яичников (монотерапия или в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легких, острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, инфаркт миокарда, СН, аритмии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко - тромбоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - почечная недостаточность, гемолитикоуремический синдром (снижение Hb, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение активности ЛДГ и концентрации мочевины).

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция

Прочие: гриппоподобный синдром, периферические отеки, гипертермия, озноб, боль в спине, миалгия, отечность лица, анафилактические реакции.

Способ применения и дозы

В/в капельно (в течение 30 мин).

Рак мочевого пузыря - 1.25 г/кв.м в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней при монотерапии или 1 г/кв.м в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 мг/кв.м в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Немелкоклеточный рак легких - монотерапия: - 1 г/кв.м 1 раз в неделю в течение 3 нед с последующим недельным перерывом. После чего повторяют аналогичные 4-недельные циклы.

Назначение в комбинации с цисплатином - гемцитабин вводится в дозе 1.25 г/кв.м в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1 г/кв.м в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы - 1 г/кв.м 1 раз в неделю в течение 7 нед с последующей неделей перерыва. Последующие циклы должны состоять из инъекций, проводимых 1 раз в неделю в течение 3 нед, с последующим недельным перерывом.

Возможна следующая схема введения: взрослым - по 1 г/кв.м поверхности тела. Инфузии проводят 1 раз в неделю в течение 3 нед, после чего делают перерыв на 1 нед, и курс повторяют.

В процессе лечения перед каждым введением необходимо проведение контроля за количеством тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов.

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена либо ее введение отложено в соответствии со следующей схемой: при количестве гранулоцитов больше 1 тыс./мкл и тромбоцитов больше 100 тыс./мкл используют полную рекомендуемую дозу; при количестве гранулоцитов 0.5-1 тыс./мкл или тромбоцитов 50-100 тыс./мкл дозу снижают до 75% от рекомендуемой; если число гранулоцитов менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 тыс./мкл, введение откладывают.

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

Не требуется изменения режима дозирования у пациентов старше 65 лет.

Правила приготовления инфузионного раствора: растворитель - 0.9% раствор NaCl для инъекций без консервантов. Для растворения 200 мг гемцитабина во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя, для растворения 1 г - не менее 25 мл растворителя и встряхивают до полного растворения.

Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл.

Приготовленный раствор, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством растворителя для проведения 30 мин в/в вливания. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Особые указания

Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии).

Необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, активности "печеночных" трансаминаз и содержания креатинина в сыворотке крови.

Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к большей токсичности.

При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам необходимо применять эффективные меры контрацепции.

Приготовленный раствор следует держать при комнатной температуре (от 15 до 30 град.С) и использовать в течение 24 ч, не следует замораживать, т.к. может произойти кристаллизация.

Оптимальный режим для безопасного введения гемцитабина в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Сопутствующая лучевая терапия вызывает аддитивное угнетение функции костного мозга (при введении гемцитабина в дозе 1 г/кв.м (до 6 нед лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких, отмечалась значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожавшего жизни эзофагита и пневмонии).

Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций.

Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением ЛС должен быть от 3 до 12 мес).

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему