Нексавар

Международное наименование

Сорафениб (Sorafenib)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство

Действующее вещество

Сорафениб

Торговое наименование

Нексавар

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Ингибитор ферментов из группы киназ. Подавляет размножение опухолевых клеток мышиной почечно-клеточной карциномы и широкого спектра человеческих опухолевых ксенотрансплантантов у мышей с удаленным тимусом. Ингибирование размножения опухолевых клеток сопровождается уменьшением ангиогенеза в опухолевой ткани.

Показания к применению

Метастатический почечно-клеточный рак, печеночно-клеточный рак.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10) нечасто (более 1/1000 и менее 1/100).

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лимфопения; часто - лейкопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: очень часто - кровотечения (включая кровотечения из ЖКТ, дыхательных путей и кровоизлияние в головной мозг), повышение АД; часто - "приливы" крови к лицу; нечасто - гипертонический криз, ишемия и/или инфаркт миокарда; застойная СН.

Со стороны дыхательной системы: часто - охриплость голоса; нечасто - ринорея.

Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь, алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема, зуд кожи; часто - эксфолиативный дерматит, угри, сухость кожи, шелушение кожи, нечасто - фолликулит, экзема, мультиформная эритема, кератоакантома/плоскоклеточный рак кожи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота, рвота, боль в животе; часто - стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссодиния, диспепсия, дисфагия, анорексия, запор; нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, панкреатит, перфорация ЖКТ, гипербилирубинемия (включая желтуху), холецистит, холангит.

Со стороны нервной системы: часто - периферическая сенсорная нейропатия, депрессия; обратимая энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - гинекомастия.

Со стороны органов чувств: часто - звон в ушах.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипотиреоз.

Аллергические реакции: нечасто - кожные реакции, крапивница.

Лабораторные показатели: очень часто - гипофосфатемия, повышение активности липазы и амилазы; часто - транзиторное повышение активности ACT, АЛТ; нечасто - дегидратация, гипонатриемия, транзиторное повышение активности ЩФ, отклонения показателя MHO и концентрации протромбина.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость, боль различной локализации (в т.ч. в полости рта, в области опухоли, головная боль, боль в конечностях); часто - астения, гриппоподобный синдром, гипертермия, снижение массы тела; нечасто - присоединение вторичных инфекций.

Способ применения и дозы

Внутрь, в промежутках между приемами пищи или вместе с пищей, содержащей умеренное количество жира, запивая стаканом воды. Суточная доза - 800 мг в 2 приема. Лечение продолжают, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления токсического действия.

Рекомендации по снижению дозы препарата при развитии кожной токсичности: при 1 ст. (онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема, ощущение дискомфорта в руках или ногах, которые не препятствуют нормальной активности пациента) лечение препаратом продолжают с применением местной симптоматической терапии. При 1-ом возникновении 2 ст. кожной токсичности (эритема и отечность рук и ног, сопровождающиеся болью и/или ощущением дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента) лечение препаратом продолжают с применением местной симптоматической терапии; при отсутствии снижения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-ой или 3-ий эпизод развития 2 ст. токсичности следует приостановить лечение препаратом, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 ст.; возобновление терапии начинают с дозы 400 мг/сут ежедневно или через день; при возникновении 4 эпизода кожной токсичности 2 ст. лечение препаратом следует прекратить. При 1-ом или 2-ом эпизоде развития токсичности 3 ст. (влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в руках или ногах или выраженный дискомфорт, не позволяющий пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя) следует приостановить лечение препаратом, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 ст.; возобновление терапии начинают с дозы 400 мг/сут ежедневно или через день; при возникновении 3-го эпизода кожной токсичности 3 ст. лечение препаратом следует прекратить.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Во время терапии необходимо периодически контролировать показатели периферической крови (в т.ч. лейкоцитарную формулу и количество тромбоцитов), показатели АД. В случаях развития тяжелого или стойкого повышения АД или при появлении гипертонических кризов, несмотря на проведение адекватной антигипертензивной терапии, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения сорафенибом.

Повышает риск развития кровотечений. При появлении любого кровотечения, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения сорафенибом. При совместном назначении варфарина и сорафениба необходимо регулярное определение протромбинового времени и MHO, клинических признаков кровоточивости.

В случае проведения хирургических вмешательств рекомендуется временное прекращение терапии сорафенибом; решение о возобновлении терапии должно основываться на клинической оценке адекватности заживления раны.

При возникновении ишемии или инфаркта миокарда следует временно или постоянно прекратить терапию препаратом.

Во время лечения и как минимум в течение 3 мес после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При перфорации ЖКТ сорафениб необходимо отменить.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пьюга) возможно замедление элиминации и, соответственно, повышение концентрации сорафениба в крови.

Сорафениб может замедлить заживление ран, в т.ч. послеоперационных. Во время репарации тканей следует рассмотреть возможность временной отмены терапии сорафенибом.

Взаимодействие с другими препаратами

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного) повышают метаболизм и снижают концентрацию сорафениба.

Взаимодействие с варфарином (субстрат изофермента CYP2C9) не является клинически значимым (не изменяет значений протромбинового времени, MHO); возможно повышение концентрации др. субстратов изофермента CYP2C9.

Возможно повышение концентрации субстратов изофермента CYP2B6 (в т.ч. бупропиона, циклофосфамида, эфавиренза, ифосфамида, метадона) и CYP2C8 (паклитаксела, амодиахина, репаглинида).

Сорафениб ингибирует активность УДФ-глюкуронилтрансферазы - UGT1A1 и UGT1A9.

Сорафениб ингибирует активность P-гликопротеина - возможно увеличение концентрации дигоксина в крови.

Повышает AUC доксорубицина на 21%, иринотекана на 26-42%, активного метаболита иринотекана на 67-120%, доцетаксела на 36-80%.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему