Ролитен

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Гиперчувствительность, задержка мочи; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); миастения gravis; язвенный колит тяжелого течения; мегаколон, беременность, период лактации.

Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты.

Часто (более 10%): сухость слизистой оболочки полости рта.

Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.

Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса.

Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.

Редко (

Внутрь, суточная доза - 4 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2 раза в день.

Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз в день.

При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или др. мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки - 1 мг 2 раза в день, капсулы пролонгированного действия - 2 мг 1 раз в день).

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.

Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность.

Ослабляет действие прокинетиков.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).