Азилект

Международное наименование

Разагилин (Rasagiline)

Групповая принадлежность

Противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор

Действующее вещество

Разагилин

Торговое наименование

Азилект

Лекарственная форма

таблетки

Действие препарата

Противопаркинсоническое средство,

избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина.

Разагилин в 30-80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.

Повышает концентрация дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона.

Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пьюга), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 - 1/1000).

При монотерапии: со стороны нервной системы - часто - головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко -нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: часто - везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.

Со стороны ССС: часто - стенокардия; редко - инфаркт миокарда.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы - часто - дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - меланома кожи.

Со стороны ССС: часто - постуральная гипотензия; редко - стенокардия.

Прочие: часто - случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Особые указания

Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает , что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы МАО - риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО - риск развития , проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов .

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

Создать новую тему