Актастав

Международное наименование

Ставудин (Stavudine)

Групповая принадлежность

Противовирусное [ВИЧ] средство

Действующее вещество

Ставудин

Торговое наименование

Актастав

Лекарственная форма

капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Действие препарата

Противовирусное средство. Нуклеозидный аналог тимидина, фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы - ставудина трифосфата. Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, клеточные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-), тормозит синтез вирусной и митохондриальной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1.

Для подавления репликации ВИЧ in vitro на 50% требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл. Активность ставудина in vitro сходна с таковой зидовудина.

Показания к применению

ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации.

Побочные действия

Периферическая невропатия (парестезии, боли в ступнях, кистях), лактат-ацидоз, стеатоз с гепатомегалией (тошнота, рвота, боль в животе, одышка, мышечная слабость), астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг - 40 мг, с массой тела менее 60 кг - 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг - по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и более - в дозах для взрослых. Курс лечения - длительный (до 2 лет).

У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин - 30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 15 мг в день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин - 40 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 20 мг 1 раз в день.

Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах 10-15 мл/мин).

Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг каждые 12 ч.

Особые указания

Во время терапии проводят постоянный врачебный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической невропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10-15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами

Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с белком.

Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на противовирусную активность ставудина.

При одновременном назначении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.

В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении 20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный метаболит).

Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).

Добавить комментарий

Читайте также