Кивекса

Международное наименование

Абакавир+Ламивудин (Abacavir+Lamivudine)

Групповая принадлежность

Противовирусное [ВИЧ] средство

Действующее вещество

Абакавир+Ламивудин

Торговое наименование

Кивекса

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Комбинированное противовирусное (ВИЧ) средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, мощный селективный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов, которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-трифосфат и карбовир-трифосфат (активный трифосфат абакавира) являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако, основное противовирусное действие обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, которая в результате разрывается. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Показания к применению

ВИЧ (в составе комбинированной терапии с др. антиретровирусными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 50 мл/мин), одновременный прием с зальцитабином, масса тела менее 40 кг, детский возраст (до 12 лет), период лактации.

Побочные действия

У 5% пациентов, принимающих абакавир, может развиться реакция гиперчувствительности (в т.ч. с летальным исходом), которая чаще развивается в первые 6 нед с начала приема препарата (в среднем через 11 дней) виде симптомов полиорганного поражения.

Почти у всех пациентов (за исключением отдельных случаев) отмечалось повышение температуры тела и/или появление пятнисто-папулезной сыпи или крапивницы.

Со стороны кожных покровов: 10% и более - пятнисто-папулезная сыпь или крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: 10% и более - тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, повышение активности ферментов; печеночная недостаточность, изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны дыхательной системы: 10% и более - одышка, кашель; боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: 10% и более - головная боль; парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лимфопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 10% и более - миалгия; редко миолиз, артралгия, повышение КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, почечная недостаточность.

Прочие: 10% и более - повышение температуры тела, чувство усталости, недомогание; отеки, лимфаденопатия, снижение АД, конъюнктивит, анафилаксия.

Побочные эффекты абакавира или ламивудина сгруппированы по частоте: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), менее часто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000).

По данным клинических исследований.

Абакавир.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Прочие: часто гиперчувствительность, повышение температуры тела, апатия, чувство усталости.

Ламивудин.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органов кроветворения: менее часто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в верхних отделах брюшной полости, диарея; менее часто - временное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.

Прочие: часто - чувство усталости, недомогание, повышение температуры тела.

Пострегистрационные данные.

Абакавир.

Со стороны пищеварительной системы: редко - панкреатит (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь (без системных симптомов);

очень редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия, редко - лактат-ацидоз.

Ламивудин.

Со стороны нервной системы: очень редко - парестезии, периферическая нейропатия (причинная связь не установлена).

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит (причинная связь не установлена).

Со стороны органов кроветворения: очень редко - истинная эритроцитарная аплазия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, поражения мышц; редко - рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия, редко - лактат-ацидоз.

При комбинированной антиретровирусной терапии наблюдается перераспределение/накопление жира в организме, частота которых зависит от многих факторов (в т. ч. от комбинации антиретровирусных препаратов) и лактат-ацидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 600 мг абакавира + 300 мг ламивудина 1 раз в сутки.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.

Препарат не следует применять в случаях, когда необходима коррекция дозы (КК менее 50 мл/мин, печеночная недостаточность) вследствие наличия фиксированных доз отдельных компонентов в одной таблетке. В подобных случаях проводят монотерапию абакавиром или ламивудином.

У 5% пациентов, принимающих абакавир, отмечается реакция гиперчувствительности (чаще в первые 6 нед), которая в редких случаях приводит к летальному исходу. При появлении симптомов полиорганного поражения (лихорадка и/или сыпь, слабость, недомогание, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, одышка, боли в горле, кашель, рентгенологические признаки поражения органов грудной клетки (инфильтраты)), следует прекратить и никогда не возобновлять прием препарата, а также др. ЛС, содержащих абакавир. Рецидив реакции гиперчувствительности носит более тяжелый (по сравнению с первой реакцией) характер и может сопровождаться снижением АД (вплоть до летального исхода).

Риск развития реакции гиперчувствительности на абакавир определяется генетическим фактором (наличием аллеля HLA-B5701), который присутствует у 50% пациентов европеоидной расы, у 8% пациентов негроидной расы и у 22% пациентов испанской этнической принадлежности. Однако основой диагностики является наличие клинических симптомов реакции гиперчувствительности независимо от того, имеется аллель HLA-B5701 или нет.

При приеме препарата возможно развитие лактат-ацидоза, тяжелой гепатомегалии со стеатозом, в т.ч. с летальным исходом. Прием препарата следует приостановить даже при отсутствии значительного повышения активности трансаминаз.

У некоторых пациентов отмечается перераспределение жира в организме: увеличение на задней поверхности шеи и спины (), увеличение молочных желез, уменьшение жира на периферии и в области лица. Возможно развитие липодистрофии, гипергликемии и гиперлипидемии.

При назначении препарата у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом В следует контролировать показатели печеночных проб и маркеры репликации вирусного гепатита B.

При приеме препарата могут развиваться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ.

Резистентные к абакавиру пациенты обладают сниженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину.

Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, ламивудином и антиретровирусными ЛС др. классов маловероятно.

Взаимодействие с другими препаратами

Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) и не оказывают на них ингибирующего или индуцирующего действия, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и др. ЛС, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450, низкая.

При одновременном приеме с этанолом AUC абакавира увеличивается на 41%.

При приеме абакавира (600 мг 2 раза в день) c метадоном Сmax абакавира уменьшается на 35%, TCmax увеличивается на 1 ч, AUC не изменяется; клиренс метадона повышается на 22%.

Назначение триметоприма/сульфаметаксозола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение AUC ламивудина на 40%.

Ламивудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при их одновременном приеме, значительно усиливает действие зидовудина.

Абакавир усиливает действие ампренамира, невирапина и зидовудина.

Действие препарата усиливается в комбинации с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
  • записаться на прием

    как  записаться на прием к ЖИДЕЛЕВОЙ НАТАЛЬЕ ПЕТРОВНЕ? 
  • Врачь сказал состояние удовлетворительное

    Жалобу катать на эту врачиху.Сама работаю лаборантом в реанимации и приемном покое,дежурим круглосуточно и не важно какое число и время,анализы крови и мочи делаю в любонхе время суток.Мурманская область
  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
Создать новую тему