Кивекса

Международное наименование

Абакавир+Ламивудин (Abacavir+Lamivudine)

Групповая принадлежность

Противовирусное [ВИЧ] средство

Действующее вещество

Абакавир+Ламивудин

Торговое наименование

Кивекса

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Комбинированное противовирусное (ВИЧ) средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, мощный селективный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов, которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-трифосфат и карбовир-трифосфат (активный трифосфат абакавира) являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако, основное противовирусное действие обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, которая в результате разрывается. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Показания к применению

ВИЧ (в составе комбинированной терапии с др. антиретровирусными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 50 мл/мин), одновременный прием с зальцитабином, масса тела менее 40 кг, детский возраст (до 12 лет), период лактации.

Побочные действия

У 5% пациентов, принимающих абакавир, может развиться реакция гиперчувствительности (в т.ч. с летальным исходом), которая чаще развивается в первые 6 нед с начала приема препарата (в среднем через 11 дней) виде симптомов полиорганного поражения.

Почти у всех пациентов (за исключением отдельных случаев) отмечалось повышение температуры тела и/или появление пятнисто-папулезной сыпи или крапивницы.

Со стороны кожных покровов: 10% и более - пятнисто-папулезная сыпь или крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: 10% и более - тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, повышение активности ферментов; печеночная недостаточность, изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны дыхательной системы: 10% и более - одышка, кашель; боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: 10% и более - головная боль; парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лимфопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 10% и более - миалгия; редко миолиз, артралгия, повышение КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, почечная недостаточность.

Прочие: 10% и более - повышение температуры тела, чувство усталости, недомогание; отеки, лимфаденопатия, снижение АД, конъюнктивит, анафилаксия.

Побочные эффекты абакавира или ламивудина сгруппированы по частоте: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), менее часто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000).

По данным клинических исследований.

Абакавир.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Прочие: часто гиперчувствительность, повышение температуры тела, апатия, чувство усталости.

Ламивудин.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органов кроветворения: менее часто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в верхних отделах брюшной полости, диарея; менее часто - временное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.

Прочие: часто - чувство усталости, недомогание, повышение температуры тела.

Пострегистрационные данные.

Абакавир.

Со стороны пищеварительной системы: редко - панкреатит (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь (без системных симптомов);

очень редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия, редко - лактат-ацидоз.

Ламивудин.

Со стороны нервной системы: очень редко - парестезии, периферическая нейропатия (причинная связь не установлена).

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит (причинная связь не установлена).

Со стороны органов кроветворения: очень редко - истинная эритроцитарная аплазия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, поражения мышц; редко - рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия, редко - лактат-ацидоз.

При комбинированной антиретровирусной терапии наблюдается перераспределение/накопление жира в организме, частота которых зависит от многих факторов (в т. ч. от комбинации антиретровирусных препаратов) и лактат-ацидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 600 мг абакавира + 300 мг ламивудина 1 раз в сутки.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.

Препарат не следует применять в случаях, когда необходима коррекция дозы (КК менее 50 мл/мин, печеночная недостаточность) вследствие наличия фиксированных доз отдельных компонентов в одной таблетке. В подобных случаях проводят монотерапию абакавиром или ламивудином.

У 5% пациентов, принимающих абакавир, отмечается реакция гиперчувствительности (чаще в первые 6 нед), которая в редких случаях приводит к летальному исходу. При появлении симптомов полиорганного поражения (лихорадка и/или сыпь, слабость, недомогание, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, одышка, боли в горле, кашель, рентгенологические признаки поражения органов грудной клетки (инфильтраты)), следует прекратить и никогда не возобновлять прием препарата, а также др. ЛС, содержащих абакавир. Рецидив реакции гиперчувствительности носит более тяжелый (по сравнению с первой реакцией) характер и может сопровождаться снижением АД (вплоть до летального исхода).

Риск развития реакции гиперчувствительности на абакавир определяется генетическим фактором (наличием аллеля HLA-B5701), который присутствует у 50% пациентов европеоидной расы, у 8% пациентов негроидной расы и у 22% пациентов испанской этнической принадлежности. Однако основой диагностики является наличие клинических симптомов реакции гиперчувствительности независимо от того, имеется аллель HLA-B5701 или нет.

При приеме препарата возможно развитие лактат-ацидоза, тяжелой гепатомегалии со стеатозом, в т.ч. с летальным исходом. Прием препарата следует приостановить даже при отсутствии значительного повышения активности трансаминаз.

У некоторых пациентов отмечается перераспределение жира в организме: увеличение на задней поверхности шеи и спины (), увеличение молочных желез, уменьшение жира на периферии и в области лица. Возможно развитие липодистрофии, гипергликемии и гиперлипидемии.

При назначении препарата у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом В следует контролировать показатели печеночных проб и маркеры репликации вирусного гепатита B.

При приеме препарата могут развиваться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ.

Резистентные к абакавиру пациенты обладают сниженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину.

Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, ламивудином и антиретровирусными ЛС др. классов маловероятно.

Взаимодействие с другими препаратами

Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) и не оказывают на них ингибирующего или индуцирующего действия, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и др. ЛС, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450, низкая.

При одновременном приеме с этанолом AUC абакавира увеличивается на 41%.

При приеме абакавира (600 мг 2 раза в день) c метадоном Сmax абакавира уменьшается на 35%, TCmax увеличивается на 1 ч, AUC не изменяется; клиренс метадона повышается на 22%.

Назначение триметоприма/сульфаметаксозола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение AUC ламивудина на 40%.

Ламивудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при их одновременном приеме, значительно усиливает действие зидовудина.

Абакавир усиливает действие ампренамира, невирапина и зидовудина.

Действие препарата усиливается в комбинации с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему