Треосульфан медак

Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана.

В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК.

Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T и B лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.

Эпителиальные опухоли яичника II-IV ст. (в режиме монотерапии или в комбинации с цисплатином или др.противоопухолевыми ЛС).

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориаз.

Со стороны дыхательной системы: аллергический альвеолит, пневмония, легочный фиброз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: боль, воспаление подкожной клетчатки.

Прочие: гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, гипофункция коры надпочечников, гипогликемия, кардиомиопатия (единичный случай).

В/в инфузионно (в течение 15-30 мин).

При монотерапии: 8 г/кв.м поверхности тела 1 раз в 3-4 нед (пациентам с риском угнетения костного мозга начальная доза - не более 6 г/кв.м)

При комбинированной терапии (с цисплатином): 5 г/кв.м 1 раз в 3-4 нед.

При снижении лейкоцитов менее 1000/мкл и/или тромбоцитов менее 25000/мкл дозу уменьшают на 1 г/кв.м.

При снижении лейкоцитов менее 3500/мкл или тромбоцитов менее 100000/мкл через 3 нед после введения препарата, следующий курс должен быть отсрочен на 1 нед. Если через 1 нед показатели крови не превышают указанных величин, то дозу уменьшают до 6 г/кв.м (при монотерапии) и до 3 г/кв.м (при комбинации с цисплатином).

Если лейкоциты не снижаются менее 3500/мкл или тромбоциты менее 100000/мкл, дозу увеличивают на 1 г/кв.м.

При условии ответа на проводимую терапию, проводят 6 введений с интервалом 3-4 нед. При отсутствии ответа на терапию введение необходимо прекратить.

Лечение необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения цитостатических ЛС.

Контроль показателей периферической крови проводят 1 раз в неделю, с 3-го курса терапии - чаще (учитывая кумулятивный характер миелосупрессии), что особенно важно при комбинации с др. видами миелосупрессивной терапии (лучевая терапия).

Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит через 28 дней после введения ЛС.

В течение 24 ч после введения ЛС рекомендуется обильный прием жидкости для профилактики геморрагического цистита.

При появлении признаков жжения или болезненности в месте инъекции, инфузию следует прекратить, оставшуюся часть препарата ввести в др. вену.

При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1.4% пациентов развился острый нелимфобластный лейкоз.

Пациентам детородного возраста во время и в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки, их следует тщательно промыть водой.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном назначении с ибупрофеном и/или хлорохином возможно снижение противоопухолевого эффекта.