Спирамисар

Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.

Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ.

К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Токсоплазмоз во время беременности.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).

Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).

Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма.

Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.

Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко - повышение активности АЛТ и ЩФ.

В единичных случаях - тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

Внутрь, в/в.

Внутрь: взрослым - 3-6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела 20 кг и более - 150-300 тыс.МЕ/кг/сут в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 300 тыс.МЕ/кг.

В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии - 1.5 млн МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают.

Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% - во II и с 65 до 44% - в III триместре.

У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.

С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.