Авандамет

Международное наименование

Метформин+Росиглитазон (Metformin+Rosiglitazone)

Групповая принадлежность

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное

Действующее вещество

Метформин+Росиглитазон

Торговое наименование

Авандамет

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Комбинированный гипогликемический препарат.

Росиглитазон - тиазолидиндион; селективный, мощный агонист PPAR-гамма рецепторов ядра (peroxisome proliferator activated receptor gamma). Улучшает гликемический контроль, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и печени. Снижает глюкозу крови, циркулирующий инсулин, концентрацию предшественников инсулина (факторы риска заболеваний ССС) и свободные жирные кислоты. Сохраняет функцию бета-клеток, увеличивает массу островков Лангерганса и повышает содержание инсулина, предотвращает развитие выраженной гипергликемии.

Замедляет развитие нарушений функции почек и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию in vivo.

Метформин - бигуанид; снижает базальную и постпрандиальную концентрации глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина, не вызывает гипогликемию. Снижает выработку глюкозы в печени (за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза), повышает чувствительность мышечной ткани к инсулину, улучшает потребление и утилизацию глюкозы периферическими тканями, задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике. Стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активизируя фермент гликогенсинтазу. Усиливает активность трансмембранных переносчиков глюкозы. Снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП и ТГ.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: при неэффективности диеты, монотерапии тиазолидиндионом, метформином или при предшествующей комбинированной терапии препаратами тиазолидиндиона и метформина; в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХСН (I-IV ст. по NYHA), в т.ч. в анамнезе, острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда с/без подъема сегмента ST), острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм, ХПН (креатинин более 135 мкмоль/л у мужчин, более 110 мкмоль/л - у женщин) и/или КК менее 70 мл/мин или др. состояния, которые могут вызвать ухудшение почечной функции, в т.ч. дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств; диабетический кетоацидоз, прекома; одновременное введение инсулина; беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000).

Метформин + росиглитазон (в клинических исследованиях):

со стороны органов кроветворения: часто - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипогликемия (дозозависима), увеличение массы тела (дозозависимо).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны ССС: часто - ишемия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор.

Прочие: часто - отеки (дозозависимы).

Росиглитазон (в постмаркетинговых исследованиях):

со стороны ССС: редко - ХСН, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, кожный зуд.

Со стороны органов чувств: очень редко - макулярный отек.

Со стороны обмена веществ: очень редко - быстрое и чрезмерное повышение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.

Метформин (в клинических и постмаркетинговых исследованиях):

со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в области живота, снижение аппетита; очень редко - нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз, дефицит витамина В12 (вследствие снижения его абсорбции).

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, крапивница, зуд.

Прочие: часто - металлический привкус во рту.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза подбирается индивидуально. Прием во время или после еды уменьшает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, обусловленные метформином. Начальная доза комбинации росиглитазон + метформин - 4 мг/1000 мг. Дозу повышают постепенно (4 мг в сутки для росиглитазона и/или 500 мг для метформина), максимальная суточная доза - 8 мг росиглитазона/2000 мг метформина.

Терапевтический эффект (после коррекции дозы) проявляется через 6-8 нед для росиглитазона и через 1-2 нед для метформина.

При переходе от др. гипогликемических ЛС к росиглитазону и метформину следует учитывать активность и длительность действия предыдущих препаратов. При переходе от терапии росиглитазоном и метформином в виде монопрепаратов начальная доза комбинации росиглитазона и метформина основывается на принимаемых дозах.

Коррекция дозы у пожилых пациентов основывается на данных о функции почек.

В комбинации росиглитазон + метформин с производными сульфонилмочевины начальная доза росиглитазона должна составлять 4 мг в сутки. Повышение росиглитазона до 8 мг в сутки следует предпринимать с осторожностью (риск задержки жидкости в организме).

Особые указания

Комбинация росиглитазон+метформин эффективна только в присутствии инсулина, ее не следует использовать для лечения больных сахарным диабетом 1 типа.

Вследствие повышения чувствительности к инсулину, лечение комбинацией росиглитазон+метформин женщин в пременопаузе с ановуляцией и резистентностью к инсулину (в т.ч. с синдромом поликистозных яичников) может привести к возобновлению овуляции. В случае нарушений менструального цикла следует оценить целесообразность продолжения лечения.

лактат-ацидоз - редкое метаболическое осложнение, возникающее вследствие кумуляции метформина, чаще у больных с ХПН.

Перед началом лечения необходимо оценить сопутствующие факторы риска лактат-ацидоза (недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление этанола, печеночная недостаточность и заболевания, сопровождающиеся тканевой гипоксией). При подозрении на лактат-ацидоз необходимо отменить комбинацию росиглитазон+метформин и незамедлительно госпитализировать пациента.

Метформин выводится почками, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным риском развития почечной недостаточности (обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, пожилые люди).

При приеме росиглитазона необходим врачебный контроль состояния пациента в отношении признаков СН (быстрое повышение массы тела, одышка, отеки). При развитии СН следует снизить дозу или отменить росиглитазон+метформин и назначить соответствующую терапию СН.

Повышенный риск развития ишемического поражения миокарда наблюдался у пациентов, находившихся на базисной терапии нитратами.

Одновременно с развитием периферических отеков может развиваться или ухудшаться диабетический макулярный отек со снижением остроты зрения. Подобные нарушения разрешаются после отмены ЛС.

Пациенты, получающие росиглитазон+метформин+производные сульфонилмочевины, находятся в группе риска развития дозозависимой гипогликемии.

Метформин необходимо отменять за 48 ч до проведения плановой операции (под общей анестезией) и возобновлять прием не ранее чем через 48 ч после операции.

В/в введение йодсодержащих контрастных ЛС в рентгенологических исследованиях может вызвать почечную недостаточность.

Росиглитазон+метформин следует отменить до или во время проведения контрастного рентгенологического исследования, и возобновить прием после подтверждения нормальной функции почек.

При монотерапии сахарного диабета 2 типа отмечено увеличение частоты переломов (чаще предплечья, кисти, стопы) у женщин принимавших росиглитазон, по сравнению с принимавшими метформин или глибенкламид.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP2C8 и с катионными препаратами, выводимыми почками, требуется контроль глюкозы крови и коррекция доз росиглитазона или метформина.

Взаимодействие с другими препаратами

Росиглитазон: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8) в дозе 600 мг 2 раза в сутки повышал в 2 раза Css росиглитазона; при их одновременном применении может потребоваться снижение дозы росиглитазона. Др. ингибиторы CYP2C8 незначительно повышают Css росиглитазона.

Рифампщин (индуктор CYP2C8) в дозе 600 мг в сутки снижает на 65% концентрацию росиглитазона, поэтому необходимо контролировать глюкозу крови и соответственно корректировать дозу росиглитазона. Повторный прием росиглитазона повышает Cmax и AUC метотрексата на 18% и 15% соответственно, по сравнению с такой же дозой метотрексата в отсутствии росиглитазона.

Метформин: катионные препараты (в т.ч. циметидин) могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общую систему выведения. Необходимо проводить контроль глюкозы и корректировать (в случае необходимости) лечение при одновременном применении катионных препаратов.

В/в введение рентгеноконтрастных ЛС, содержащих йод, может приводить к развитию почечной недостаточности, результатом которой может быть кумуляция метформина и развитие лактат-ацидоза. Применение метформина следует отменить до начала рентгенографии, возобновлять прием метформина необходимо не ранее, чем через 48 ч после проведения рентгенографии и оценки функции почек.

ГКС (системные и для местного применения), бета-2-агонисты, диуретики могут вызывать гипергликемию. Необходим более частый контроль концентрации глюкозы крови (особенно в начале лечения). При необходимости проводят коррекцию доз гипогликемических ЛС.

Ингибиторы АПФ могут снижать концентрацию глюкозы крови. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу гипогликемических ЛС, в т.ч. при отмене препаратов.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
  • записаться на прием

    как  записаться на прием к ЖИДЕЛЕВОЙ НАТАЛЬЕ ПЕТРОВНЕ? 
  • Врачь сказал состояние удовлетворительное

    Жалобу катать на эту врачиху.Сама работаю лаборантом в реанимации и приемном покое,дежурим круглосуточно и не важно какое число и время,анализы крови и мочи делаю в любонхе время суток.Мурманская область
  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
Создать новую тему