Авандамет

Международное наименование

Метформин+Росиглитазон (Metformin+Rosiglitazone)

Групповая принадлежность

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное

Действующее вещество

Метформин+Росиглитазон

Торговое наименование

Авандамет

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действие препарата

Комбинированный гипогликемический препарат.

Росиглитазон - тиазолидиндион; селективный, мощный агонист PPAR-гамма рецепторов ядра (peroxisome proliferator activated receptor gamma). Улучшает гликемический контроль, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и печени. Снижает глюкозу крови, циркулирующий инсулин, концентрацию предшественников инсулина (факторы риска заболеваний ССС) и свободные жирные кислоты. Сохраняет функцию бета-клеток, увеличивает массу островков Лангерганса и повышает содержание инсулина, предотвращает развитие выраженной гипергликемии.

Замедляет развитие нарушений функции почек и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию in vivo.

Метформин - бигуанид; снижает базальную и постпрандиальную концентрации глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина, не вызывает гипогликемию. Снижает выработку глюкозы в печени (за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза), повышает чувствительность мышечной ткани к инсулину, улучшает потребление и утилизацию глюкозы периферическими тканями, задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике. Стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активизируя фермент гликогенсинтазу. Усиливает активность трансмембранных переносчиков глюкозы. Снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП и ТГ.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: при неэффективности диеты, монотерапии тиазолидиндионом, метформином или при предшествующей комбинированной терапии препаратами тиазолидиндиона и метформина; в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХСН (I-IV ст. по NYHA), в т.ч. в анамнезе, острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда с/без подъема сегмента ST), острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм, ХПН (креатинин более 135 мкмоль/л у мужчин, более 110 мкмоль/л - у женщин) и/или КК менее 70 мл/мин или др. состояния, которые могут вызвать ухудшение почечной функции, в т.ч. дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств; диабетический кетоацидоз, прекома; одновременное введение инсулина; беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000).

Метформин + росиглитазон (в клинических исследованиях):

со стороны органов кроветворения: часто - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипогликемия (дозозависима), увеличение массы тела (дозозависимо).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны ССС: часто - ишемия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор.

Прочие: часто - отеки (дозозависимы).

Росиглитазон (в постмаркетинговых исследованиях):

со стороны ССС: редко - ХСН, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, кожный зуд.

Со стороны органов чувств: очень редко - макулярный отек.

Со стороны обмена веществ: очень редко - быстрое и чрезмерное повышение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.

Метформин (в клинических и постмаркетинговых исследованиях):

со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в области живота, снижение аппетита; очень редко - нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз, дефицит витамина В12 (вследствие снижения его абсорбции).

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, крапивница, зуд.

Прочие: часто - металлический привкус во рту.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза подбирается индивидуально. Прием во время или после еды уменьшает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, обусловленные метформином. Начальная доза комбинации росиглитазон + метформин - 4 мг/1000 мг. Дозу повышают постепенно (4 мг в сутки для росиглитазона и/или 500 мг для метформина), максимальная суточная доза - 8 мг росиглитазона/2000 мг метформина.

Терапевтический эффект (после коррекции дозы) проявляется через 6-8 нед для росиглитазона и через 1-2 нед для метформина.

При переходе от др. гипогликемических ЛС к росиглитазону и метформину следует учитывать активность и длительность действия предыдущих препаратов. При переходе от терапии росиглитазоном и метформином в виде монопрепаратов начальная доза комбинации росиглитазона и метформина основывается на принимаемых дозах.

Коррекция дозы у пожилых пациентов основывается на данных о функции почек.

В комбинации росиглитазон + метформин с производными сульфонилмочевины начальная доза росиглитазона должна составлять 4 мг в сутки. Повышение росиглитазона до 8 мг в сутки следует предпринимать с осторожностью (риск задержки жидкости в организме).

Особые указания

Комбинация росиглитазон+метформин эффективна только в присутствии инсулина, ее не следует использовать для лечения больных сахарным диабетом 1 типа.

Вследствие повышения чувствительности к инсулину, лечение комбинацией росиглитазон+метформин женщин в пременопаузе с ановуляцией и резистентностью к инсулину (в т.ч. с синдромом поликистозных яичников) может привести к возобновлению овуляции. В случае нарушений менструального цикла следует оценить целесообразность продолжения лечения.

лактат-ацидоз - редкое метаболическое осложнение, возникающее вследствие кумуляции метформина, чаще у больных с ХПН.

Перед началом лечения необходимо оценить сопутствующие факторы риска лактат-ацидоза (недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление этанола, печеночная недостаточность и заболевания, сопровождающиеся тканевой гипоксией). При подозрении на лактат-ацидоз необходимо отменить комбинацию росиглитазон+метформин и незамедлительно госпитализировать пациента.

Метформин выводится почками, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным риском развития почечной недостаточности (обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, пожилые люди).

При приеме росиглитазона необходим врачебный контроль состояния пациента в отношении признаков СН (быстрое повышение массы тела, одышка, отеки). При развитии СН следует снизить дозу или отменить росиглитазон+метформин и назначить соответствующую терапию СН.

Повышенный риск развития ишемического поражения миокарда наблюдался у пациентов, находившихся на базисной терапии нитратами.

Одновременно с развитием периферических отеков может развиваться или ухудшаться диабетический макулярный отек со снижением остроты зрения. Подобные нарушения разрешаются после отмены ЛС.

Пациенты, получающие росиглитазон+метформин+производные сульфонилмочевины, находятся в группе риска развития дозозависимой гипогликемии.

Метформин необходимо отменять за 48 ч до проведения плановой операции (под общей анестезией) и возобновлять прием не ранее чем через 48 ч после операции.

В/в введение йодсодержащих контрастных ЛС в рентгенологических исследованиях может вызвать почечную недостаточность.

Росиглитазон+метформин следует отменить до или во время проведения контрастного рентгенологического исследования, и возобновить прием после подтверждения нормальной функции почек.

При монотерапии сахарного диабета 2 типа отмечено увеличение частоты переломов (чаще предплечья, кисти, стопы) у женщин принимавших росиглитазон, по сравнению с принимавшими метформин или глибенкламид.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP2C8 и с катионными препаратами, выводимыми почками, требуется контроль глюкозы крови и коррекция доз росиглитазона или метформина.

Взаимодействие с другими препаратами

Росиглитазон: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8) в дозе 600 мг 2 раза в сутки повышал в 2 раза Css росиглитазона; при их одновременном применении может потребоваться снижение дозы росиглитазона. Др. ингибиторы CYP2C8 незначительно повышают Css росиглитазона.

Рифампщин (индуктор CYP2C8) в дозе 600 мг в сутки снижает на 65% концентрацию росиглитазона, поэтому необходимо контролировать глюкозу крови и соответственно корректировать дозу росиглитазона. Повторный прием росиглитазона повышает Cmax и AUC метотрексата на 18% и 15% соответственно, по сравнению с такой же дозой метотрексата в отсутствии росиглитазона.

Метформин: катионные препараты (в т.ч. циметидин) могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общую систему выведения. Необходимо проводить контроль глюкозы и корректировать (в случае необходимости) лечение при одновременном применении катионных препаратов.

В/в введение рентгеноконтрастных ЛС, содержащих йод, может приводить к развитию почечной недостаточности, результатом которой может быть кумуляция метформина и развитие лактат-ацидоза. Применение метформина следует отменить до начала рентгенографии, возобновлять прием метформина необходимо не ранее, чем через 48 ч после проведения рентгенографии и оценки функции почек.

ГКС (системные и для местного применения), бета-2-агонисты, диуретики могут вызывать гипергликемию. Необходим более частый контроль концентрации глюкозы крови (особенно в начале лечения). При необходимости проводят коррекцию доз гипогликемических ЛС.

Ингибиторы АПФ могут снижать концентрацию глюкозы крови. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу гипогликемических ЛС, в т.ч. при отмене препаратов.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему