Сталево

Комбинированный противопаркинсонический препарат. Леводопа - предшественник дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению его дефицита.

Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Ингибирование дофа-декарбоксилазы приводит к тому, что леводопа главным образом метаболизируется в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа катехол-О-метилтрансферазой.

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) главным образом периферического действия. Замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению ее биодоступности, продлевая терапевтический эффект.

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Гиперчувствительность, ХПН, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, одновременный прием с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В, злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз, возраст до 18 лет, период лактации.

Со стороны нервной системы: головная боль, атаксия, парестезия, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореподобные, дистонические и др. непроизвольные движения), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория, нарушение мышления (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы), депрессия, в т.ч. с развитием суицидальных тенденций, познавательная дисфункция, окулогирные кризы.

Со стороны ССС: аритмия, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, крови.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, горечь во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, абдоминальные боли, запор, диарея, метеоризм, жжение языка, желудочно-кишечные кровотечения, язва 12-перстной кишки, гепатит.

Со стороны кожных покровов: гиперемия, гипергидроз, потемнение пота, выпадение волос, эритематозные и макулоподобные высыпания, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: боли в грудной клетке, одышка.

Со стороны органов кроветворения: анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: слабость, усталость, дисфония, меланома.

Внутрь, независимо от приема пищи, без деления на части. Суточную дозу подбирают индивидуально, используя одну из трех дозировок леводопа/карбидопа/энтакапон (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.5/200 мг). Макимальная суточная доза -1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы.

При необходимости увеличения количества леводопы увеличивают кратность приема препарата и/или переводят на лечение в большей дозировке. При необходимости уменьшения - уменьшают кратность приема и/или переводят пациента на меньшую дозировку.

При применении с ЛС, содержащими леводопу необходима коррекция режима дозирования с учетом допустимой суточной дозы.

При замене препарата на терапию кобинацией леводопы и карбидопы (без энтакапона) требуется увеличение дозы леводопы.

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не устраняет симптомы лекарственного паркинсонизма.

Перед планируемой общей анестезией препарат используется до тех пор, пока разрешен пероральный прием.

Длительный прием требует контроля функции печени, системы гемопоэза, почек, ССС.

Отмену препарата проводят постепенно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

При лечение пациентов с перенесенным инфарктом миокарда требуется контроль функции ССС в течение всего периода подбора дозы.

Не препятствует применению др. противопаркинсонических ЛС; суточная доза селегинина при одновременном приеме не должна превышать 10 мг.

Совместим с имизином и моклобемидом.

Терапевтический эффект препарта снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов, фенитоином, папаверином; у пациентов, получающих высокобелковую диету (за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот).

При одновременном приеме с препаратами Fe необходимо соблюдать интервал 2-3 ч между приемами препаратов (леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами Fe). Совместим с пиридоксином, диазепамом, ибупрофеном.