Вербутин

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4+-клеток 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, в т.ч. нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гемолиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миозит.

Со стороны нервной системы: бессонница.

Со стороны дыхательной системы: одышка

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Прочие: астения, боль в грудной клетке, лихорадка, гриппоподобный синдром, окрашивание мочи в оранжевый цвет, изменение цвета кожи.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.

В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. методы контрацепции.

Является индуктором изоферментов CYP3A, ускоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозы). Снижает концентрацию зидовудина, итраконазола, кларитромицина и саквинавира в плазме.

Ингибиторы изоферментов CYP3A могут повысить концентрацию рифабутина в плазме. Одновременное применение с делавирдином и ритонавиром не рекомендуется. При совместном применении с нелфинавиром, дозу рифабутина необходимо снизить в 2 раза.

Рифабутин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (следует использовать дополнительные методы контрацепции).

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию рифабутина в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Рифабутин является аналогом рифампицина, но он в меньшей степени индуцирует микросомальные ферменты печени, поэтому некоторые лекарственные взаимодействия, присущие рифампицину могут быть характерны и для рифабутина.