Глюкованс

Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.

Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.

Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС).

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, лактат-ацидоз (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л - у женщин), острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств), острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. СН, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфакрт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, порфирия, одновременный прием миконазола, беременность, период лактации.

Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактат-ацидоз.

Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).

Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма.

Обычно начальная доза составляет 1 таблетку (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1-2 нед в зависимости от показателя гликемии.

При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1-2 таблетки (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки (2.5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.

При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях - в/в медленно вводят раствор декстрозы.

Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).

На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миконазол - риск развития гипогликемии (вплоть до комы).

Флуконазол - риск развития гипогликемии (повышает T1/2 производных сульфонилмочевины).

Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.

Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.

ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.

Ингибиторы АПФ - риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).

Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.