Анафранил СР

Международное наименование

Кломипрамин (Clomipramine)

Групповая принадлежность

Антидепрессант

Действующее вещество

Кломипрамин

Торговое наименование

Анафранил СР

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Действие препарата

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне др. трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленность настроения, чувство тревоги.

Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 нед применения.

Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное - слабее, чем у амитриптилина.

При приступах нарколептической сонливости эффект выражен слабо или отсутствует.

Показания к применению

Депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой (эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; головная боль, мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным дибензазепина), одновременный прием ингибиторов МАО и за 2 нед перед началом и после их применения (в т.ч. селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид), инфаркт миокарда (недавно перенесенный), врожденный синдром удлинения интервала Q-T, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Побочные действия

Очень часто - более 1/10; часто - 1/100 и менее 1/10; нечасто - 1/1000 и менее 1/100; редко - 1/10000 и менее 1/1000, "очень редко" - менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, усталость, беспокойство, повышение аппетита, головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; часто - делирий, нарушение речи, парестезии, мышечная слабость, гипертонус мышц, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), тревожность, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, нарушение концентрации внимания, бессонница, "кошмарные сновидения", зевота; нечасто - активация психоза, судороги, атаксия; очень редко - изменения на ЭЭГ, гипертермия.

Антихолинергические эффекты: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная потливость, запор, нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия ("пелена" перед глазами), нарушения мочеиспускания; часто - "приливы", мидриаз; очень редко - глаукома, задержка мочи.

Со стороны ССС: часто - синусовая тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, в т.ч. сегмента ST или зубца T (клинически незначимые) у пациентов без патололгии ССС; нечасто - аритмии, повышение АД; очень редко - нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T, изменение интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия (типа "torsades de points"), особенно на фоне гипокалиемии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, в т.ч. с желтухой.

Со стороны кожных покровов: очень редко - отеки (местные или общие), выпадение волос, в месте в/в введения - тромбофлебит, лимфангит, жжение.

Аллергические реакции: часто - общие (кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд); очень редко - местные (при в/в введении), аллергический альвеолит (пневмонит), в т.ч. с эозинофилией, анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. снижение АД.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: очень часто - повышение массы тела, нарушение либидо и потенции; часто - галакторея, увеличение молочных желез; очень редко - синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение вкуса, шум в ушах.

Синдром "отмены": часто - тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), в/м, в/в.

По возможности стремятся к назначению препарата как можно в более низких дозах, особенно при лечении пожилых пациентов и подростков с депрессивными состояниями.

При депрессиях, навязчиво-компульсивных синдромах и фобиях - внутрь, по 25 мг 2-3 раза в день или по 1 таблетке длительного действия (75 мг) 1 раз в день, предпочтительно вечером. В течение 1 нед лечения дневную дозу постепенно увеличивают до 100-150 мг (2 таблетки ретард по 75 мг). При необходимости возможно назначение и больших доз. После достижения эффекта назначают в поддерживающей дозе в среднем 50-100 мг или 1 таблетка по 75 мг.

В/м: начальная доза - 25-50 мг; затем каждый день следует вводить на 25 мг больше, пока доза не достигнет 100-150 мг/сут. После улучшения постепенно сокращают количество инъекций, а затем переводят на пероральный прием поддерживающей дозы.

В/в введение начинают с однократной капельной инфузии в течение 1.5-3 ч 50-75 мг (содержимое растворяют и тщательно перемешивают с 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Учитывая суточные колебания состояния депрессивных больных, предпочтительно проводить инфузии утром. Амбулаторные больные после в/в вливания должны находиться под строгим наблюдением. После достижения заметного эффекта (обычно в течение первых 7 дней) инфузии продолжают еще в течение 3-5 дней. Для поддержания достигнутого эффекта необходимо продолжить прием внутрь. Постепенный переход от в/в вливания к приему внутрь можно облегчить, прибегнув к промежуточной фазе в/м инъекций.

При нарколепсии, сопровождающейся каталепсией, - внутрь, в дозе 25-75 мг/сут. При хронических болевых синдромах - внутрь, в дозе 10-150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, а также возможности снижения вводимой дозы последних.

Приступы страха: начальная доза - 10 мг/сут, возможно в сочетании с бензодиазепинами. В зависимости от переносимости препарата дозу повышают до получения желаемого результата, постепенно отменяя прием бензодиазепина. Не рекомендуется прекращать терапию раньше чем через 6 мес. В течение этого времени следует постепенно сокращать поддерживающую дозу.

Гериатрия: начальная доза - 10 мг/сут. Постепенно (в течение 10 дней) дозу увеличивают до оптимальной (30-50 мг/сут) и придерживаются этой дозы до конца лечения.

Педиатрия: начальная доза - 10 мг в день, в течение 10 дней суточную дозу увеличивают: у детей в возрасте 5-7 лет - до 20 мг, в возрасте 8-14 лет - до 20-50 мг, а детям старше 14 лет - до 50 мг и выше.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием кломипрамина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.

Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков) возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении кломипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Кломипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.

При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов кломипрамина (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность кломипрамина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении кломипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность кломипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма кломипрамина).

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Раствор для инъекций несовместим с раствором диклофенака для инъекций.

При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    правильно
  • ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .

    Добрый вечер, очень хочется знать вы нашли этого врача, и действительно она очень хорошая ответьте пожалуйста у моей дочери проблемы с носиком уже не знаю к кому обращаться ??
  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
Создать новую тему