Езафосфина

Международное наименование

Фруктозо-1,6-дифосфат [D] (Fructose-1,6-diphospate [D])

Групповая принадлежность

Метаболическое средство

Действующее вещество

Фруктозо-1,6-дифосфат [D]

Торговое наименование

Езафосфина

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения

Действие препарата

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+.

В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ.

Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах.

Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН.

При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу.

У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения.

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Показания к применению

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).

Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).

Операции с использованием экстракорпорального кровообращения.

Парентеральное питание.

Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Побочные действия

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей.

Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

Способ применения и дозы

В/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды.

Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг.

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней.

При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч.

При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней.

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней.

В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.

Особые указания

Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.

Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах.

Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Препарат может применяться в III триместре беременности.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

Взаимодействие с другими препаратами

Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

Добавить комментарий

Читайте также