Иресса

Международное наименование

Гефитиниб (Gefitinib)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство (протеинтирозин-киназы ингибитор)

Действующее вещество

Гефитиниб

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).C осторожностью. Идиопатический фиброз легких, интерстициальная пневмония, пневмокониоз, постлучевая пневмония, пневмонит лекарственный (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препартом); повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Побочные действия

Наиболее часто (20%): диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы.

У 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 ст. тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); не часто (более 0.1 и менее 1%); редко (более 0.01 и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%).

Со стороны органов кроветворения: часто - гематурия, носовое кровотечение; не часто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; не часто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: не часто - интерстициальная пневмония (3-4 ст. токсичности, вплоть до летального исхода).

Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто - астения.Передозировка. Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи.

Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Др. жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить ещё 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд.

Особые указания

На фоне лечения отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, приём препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих препарат) по сравнению с др. странами (в 0.3% случаев среди 39000 пациентов).

На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.

При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.

Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает нейтропению, вызванную применением винорелбина.

Рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC гефитиниба на 83%. Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым.

ЛС, значительно и длительно повышающие рН желудочного содержимого, уменьшают AUC гефитиниба на 47 %.

ЛС - индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя) могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови, что может приводить к снижению его эффективности.

Одновременный прием с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводил к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему