Активель

Международное наименование

Эстрадиол+Норэтистерон (Estradiol+Norethisterone)

Групповая принадлежность

Противоклимактерическое средство

Действующее вещество

Эстрадиол+Норэтистерон

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат.

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает активацию регенерации и роста эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов: снижает концентрацию липидов и холестерина в крови, регулирует азотистый обмен; стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови.

Обладает умеренными центральными эффектами: устраняет вегетативно-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей, препятствует развитию остеопороза. Повышает возбудимость матки, в больших дозах угнетает лактацию, улучшает трофику мочеполовых органов и кожи, обладает слабым анаболическим действием.

Синтетический гестаген - норэтистерон обеспечивает переход слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Он уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает образование гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Обладает незначительными андрогенными свойствами. Не является контрацептивным средством.

Показания к применению

Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды.

Климактерический синдром (проявляющийся "приливами", повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов).

Профилактика постменопаузного остеопороза (принадлежность к европейской или азиатской расе, низкорослость, дефицит массы тела, ранняя менопауза, остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление Ca2+ с пищей, гиподинамия, курение, злоупотребление этанолом).

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность; период лактации; печеночная недостаточность; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), гемангиома, рак печени; тромбоэмболическая болезнь; нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт); сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия; серповидно-клеточная анемия; рак молочной железы и эндометрия, фиброаденома молочной железы, эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд (во время бывшей беременности); герпес (в анамнезе); отосклероз с ухудшением во время беременности, кровотечение из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит.C осторожностью. Мигрень, сахарный диабет, бронхиальная астма, ХСН; заболевания печени и желчного пузыря, артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея; тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек.

Побочные действия

В первые месяцы лечения: спорадические менструальноподобные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, тошнота, головная боль, отечность.

После 3 мес лечения - аменорея; изменение полового влечения; тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД; алопеция; кожная сыпь, зуд; нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке в сутки ежедневно. Лечение начинают в любой день и проводят без перерыва. При наличии менструаций или при заместительной гормонотерапии прием препарата начинают с 5 дня менструального цикла.

Особые указания

Назначают только женщинам, у которых последний менструальный цикл был не менее 1 года назад.

Перед началом лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.

Во время приема препарата каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез).

Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.

Лечение немедленно прекращают при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи, нарушения зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройств, при возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени, за 6 нед до планового хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 мес или впервые появились после нескольких месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.

Взаимодействие с другими препаратами

Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию.

Средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.

При одновременном назначении может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Добавить комментарий

Читайте также