Бекстра

Международное наименование

Валдекоксиб (Valdecoxib)

Групповая принадлежность

НПВП

Действующее вещество

Валдекоксиб

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза Pg в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

Показания к применению

Острый болевой синдром (в т.ч. боль в послеоперационном периоде); остеоартроз и ревматоидный артрит; первичная альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам в анамнезе), "аспириновая" астма, крапивница или др. аллергические реакции на фоне приема АСК или др. НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая ХСН; тяжелая печеночная недостаточность. Беременность (III триместр), период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Кровотечения и язвы ЖКТ в анамнезе, печеночная недостаточность средней степени тяжести, состояние после аорто-коронарного шунтирования. Заболевания, течение которых усугубляется при задержке жидкости в организме (в т.ч. ХСН, артериальная гипертензия), выраженная дегидратация (должна быть скорректирована до начала лечения), почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст, прием АСК. Беременность (I-II триместр).

Побочные действия

При применении в дозе 10 или 20 мг в день у пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом:

Часто (1-10%).

Со стороны ССС - повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, ощущение переполнения в животе, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм.

Прочие: случайные травмы (причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено), периферические отеки, боли в спине;

Со стороны органов кроветворения: анемия.

Со стороны мочевыводящей системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: синусит.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Нечасто (0.1-1%).

Со стороны CCC - брадикардия, сердцебиение, развитие (усугубление) сердечной недостаточности, повышение АД.

Со стороны нервной системы: невралгия, невропатия, гиперестезия, беспокойство, тревога, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: дуоденит, эзофагит, гастроэнтерит, желудочно-пищеводный рефлюкс, геморрой, стоматит, заболевания зубов, язвы и эрозии желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. с перфорацией), кровотечения из верхних отделов ЖКТ, повышение активности АЛТ и ACT, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны органов чувств: боль в ушах изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, боль в глазах, периорбитальный отек.

Аллергические реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: случайные переломы, артралгия, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия, олигурия.

Со стороны дыхательной системы: патологические дыхательные шумы, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония.

Со стороны кожных покровов: дерматит, гипертрофия рогового слоя кожи, зуд, крапивница, экхимозы.

Прочие: простой герпес, опоясывающий герпес, кандидоз, вирусная инфекция, гематома, патологическое серозное отделямое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция, боль в груди, озноб, генерализованные отеки, неприятный запах изо рта.

Лабораторные показатели: повышение концентрации остаточного азота мочевины, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, повышение массы тела, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Редко (0.0001-0.001%).

Со стороны нервной системы: цереброваскулярная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Крайне редко (менее 0.0001%).

Анафилактические реакции.

Более 1% у пациентов, которым проводились общехирургические вмешательства или операции на полости рта: постэкстракционный луночковый альвеолит, анемия, запор, диспепсия, снижение АД, зуд кожи, задержка мочи.

Более 1% у пациентов с первичной альгодисменореей: диарея, тошнота.

У пациентов, перенесших аорто-коронарное шунтирование: цереброваскулярная недостаточность, нарушение функции почек, осложнения в области послеоперационной раны.

Пострегистрационные побочные эффекты: анафилактические реакции, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность.Передозировка. Клинический опыт передозировки валдекоксиба ограничен. Прием однократной дозы до 400 мг и многократной до 50 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней не выявил клинически значимых побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Купирование острой боли: 40 мг 1 раз в день. В 1 день лечения при необходимости возможно повторное назначение 40 мг.

Профилактика или уменьшение послеоперационных болей: 40 мг в течение 1 ч перед хирургическим вмешательством. Дополнительно можно назначить 40 мг в 1-й день после операции для поддержания эффекта. Далее препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут.

Симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита: 10 мг 1 раз в сутки. У ряда пациентов может достигаться более выраженный эффект при приеме 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение первичной альгодисменореи: 40 мг 1 раз в сутки. В 1 день лечения при необходимости возможно повторное назначение 40 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. Пациентам с массой тела менее 50 кг, начинать терапию следует с наиболее низких рекомендованных доз: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг/сут, а при острой боли - 40 мг/сут.

Печеночная недостаточность: при незначительно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести следует снизить дозу: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг 1 раз в сутки, при острой боли и первичной альгодисменорее суточная доза должна не превышать 20 мг.

Почечная недостаточность: при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациентам с предрасположенностью к задержке жидкости, валдекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе и тщательно контролировать функцию почек.

Одновременный прием с флуконазолом: валдекоксиб следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Особые указания

У пациентов, принимающих валдекоксиб отмечалось развитие анафилактоидных реакций и ангионевротического отека, которые отмечались у пациентов с аллергическими реакциями на сульфонамиды.

При печеночной недостаточности в период лечения необходим контроль функции печени.

Из-за наличия у валдекоксиба жаропонижающего и противовоспалительного действия возможно снижение диагностической значимости лихорадки в диагностике инфекции.

Препарат следует применять с осторожностью после операций аорто-коронарного шунтирования, поскольку у данной категории пациентов повышен риск развития серьезных побочных явлений, особенно у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, а также у пациентов с индексом массы тела более 30.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если у пациентов после приема препарата отмечается сонливость или головокружение им следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

ЛС, ингибирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 (CYP3А4 и CYP2С9) при одновременном применении могут вызвать увеличение AUC валдекоксиба.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ЛС, имеющих узкий терапевтический индекс и метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием фермента CYP2D6 (флекаинид, пропафенон, метопролол), а также при одновременном назначении с ЛС - субстратами CYP2C19 (фенитоин, диазепам, имипрамин, омепразол).

Не оказывает влияния на фармакокинетику пропофола (субстрат CYP2C9), фентанила (субстрат CYP3A4), ингаляционных анестетиков (в т.ч. динитрогена оксида и изофлурана).

Совместное назначение валдекоксиба с варфарином приводит к незначительному увеличению AUC варфарина и протромбинового времени (измеренного по Международному Нормализованному показателю). Назначение валдекоксиба приводит лишь к незначительному росту средних значений Международного Нормализованного показателя, однако при этом наблюдается повышение суточных колебаний протромбинового времени. На фоне назначения валдекоксиба выраженность действия варфарина и др. антикоагулянтов должна тщательно контролироваться, особенно в течение нескольких первых дней терапии (повышен риск возникновения кровотечений).

AUC валдекоксиба увеличивается на 62% при его одновременном применении с флуконазолом (ингибитор CYP2C9) и на 38% - при одновременном применении с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4). Пациентам, получающим терапию флуконазолом, валдекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом коррекции дозы не требуется.

Снижает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Может снижать эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков за счет снижения почечного синтеза Pg. При одновременном применении с диуретиками может повышаться риск развития острой почечной недостаточности.

Валдекоксиб вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса Li+ и увеличение на 34% AUC. У пациентов, получающих препараты Li+, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии валдекоксибом или после изменения его режима дозирования.

Может применяться совместно с опиоидными анальгетиками. При совместном применении с морфином для достижения одинакового клинического эффекта требуются меньшие дозы морфина (на 28-36%). Одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения выраженности седативного действия и дополнительного угнетения дыхательного центра.

Al3+ и Mg2+-содержащие антациды не оказывает значимого влияния ни на скорость, ни на полноту всасывания валдекоксиба.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия между валдекоксибом и мидазоламом (в т.ч. для в/в введения), метотрексатом или глибенкламидом. Возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Валдекоксиб не влияет на антитромботическое действие низких доз (до 325 мг) АСК. Из-за малой выраженности антиагрегантного действия валдекоксиб нельзя рассматривать как замену АСК для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) могут усиливать метаболизм валдекоксиба.

Валдекоксиб увеличивает концентрацию в плазме декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в 3 раза.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    правильно
  • ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .

    Добрый вечер, очень хочется знать вы нашли этого врача, и действительно она очень хорошая ответьте пожалуйста у моей дочери проблемы с носиком уже не знаю к кому обращаться ??
  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
Создать новую тему