Солиан

Международное наименование

Амисульприд (Amisulpride)

Групповая принадлежность

Антипсихотическое средство

Действующее вещество

Амисульприд

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов).

В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация).

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома; сопутствующий прием леводопы, а также ЛС, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин; период лактации, детский возраст (до 14 лет).C осторожностью. Беременность, эпилепсия, паркинсонизм (возможно ухудшение состояния), пожилой возраст (риск выраженного снижения АД или развития чрезмерной седации), почечная недостаточность.

Побочные действия

Частые (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение.

Менее частые (0.1-5%): сонливость, нарушение функции ЖКТ (запор, тошнота, рвота), сухость во рту.

Гиперпролактинемия (обратима после отмены препарата): галакторея, аменорея, гинекомастия, боли в груди, импотенция, увеличение массы тела.

Острая дистония (обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС): спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм.

При длительном применении - поздняя дискинезия (ритмичные, непроизвольные движения преимущественно языка и/или лица). Противопаркинсонические ЛС неэффективны, могут вызывать ухудшение симптомов.

Редко - снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия; аллергические реакции, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз), судороги, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, повышение КФК).Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, кома, снижение АД, экстрапирамидные симптомы.

Лечение: симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма, в т.ч. ССС (риск удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острых психотических эпизодах - от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной - 1200 мг/сут.

Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне - 50-300 мг/сут.

Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема.

Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин - на 1/3.

Особые указания

Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована.

При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить.

Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии.

Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт": противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации противопоказаны.

ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+.

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола.

ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) - выраженное усиление угнетающего действия.

С антигипертензивными ЛС - усиление гипотензивного действия.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    Раз врешь, значит не любишь. А для чего живешь с ним? Оставь его в покое. Может другая его будет ценить
Создать новую тему