Династат

Международное наименование

Парекоксиб (Parecoxib)

Групповая принадлежность

НПВП

Действующее вещество

Парекоксиб

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Действие препарата

НПВП, in vivo быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ2 и тем самым снижающего образование Pg. Уменьшает проявление воспалительной реакции и чувствительность болевых рецепторов.

Практически не оказывает влияния на ЦОГ1 и зависящие от нее физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов.

После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч. Длительность анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и составляет 7-24 ч и более.

По сравнению с "неселективными" НПВП обладает значительно меньшим ульцерогенным эффектом.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной степени выраженности: болевой синдром в послеоперационном периоде (в т.ч. после гистерэктомии, эндопротезирования коленного и тазобедренного суставов, операций аортокоронарного шунтирования, в стоматологической практике); снижение потребности в опиоидных анальгетиках (одновременное назначение).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или др. аллергические реакции на фоне приема АСК, НПВП или др. селективных ингибиторов ЦОГ2 в анамнезе), острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, декомпенсированная ХСН, тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует), беременность (III триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность средней степени тяжести, операции аортокоронарного шунтирования, задержка жидкости в организме, воспалительные заболевания кишечника, операции на органах ЖКТ, урологические операции.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, язвы и эрозии желудка и 12-перстной кишки; потенциально возможно развитие гепатита.

Со стороны ССС: снижение или повышение АД, брадикардия; редко - ухудшение течения артериальной гипертензии; потенциально возможно развитие (усугубление) ХСН.

Со стороны нервной системы: гипестезия, боли в области поясницы, беспокойство, бессонница, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, периферические отеки, потенциально возможно развитие острой почечной недостаточности.

Аллергические реакции: зуд, экхимозы, потенциально возможно развитие бронхоспазма и анафилактического шока.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и ACT), повышение азота мочевины в крови, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипокалиемия, послеоперационная анемия.

Прочие: луночковый постэкстракционный альвеолит; патологическое серозное отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины; раневая инфекция.

Способ применения и дозы

Лечение и профилактика острой боли: рекомендованная доза - 40 мг в/в (болюсно, или непосредственно в вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий) или в/м (медленно и глубоко в мышцу); при необходимости можно повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг, при этом суточная доза должна не превышать 80 мг.

Профилактика послеоперационной боли (введение перед операцией): рекомендованная доза - 40 мг в/в или в/м за 45 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной при лечении острой боли.

Одновременное назначение с опиоидами применяют по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах при этом снижается на 20-36%. Оптимальный эффект достигается, когда парекоксиб вводят перед наркотическими анальгетиками.

Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов женского пола с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения 1/2 рекомендованной дозы, при этом максимальная суточная доза должна не превышать 40 мг.

При незначительно выраженном нарушении функции печени коррекции дозы также обычно не требуется. При нарушении функции печени средней тяжести введение начинают с 1/2 рекомендованной дозы; максимальная суточная доза - 40 мг.

Состояние функции почек не влияет на режим дозирования препарата.

В качестве растворителей можно использовать следующие растворы: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 0.45% раствор NaCl с 5% раствором декстрозы. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, пригоден только для однократного применения. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Не допускается использование раствора, содержащего механические включения или хлопья. Для приготовления раствора не рекомендуется применять стерильную воду для инъекций, поскольку результирующий раствор не является изотоническим. Использование раствора Рингер-лактата для инъекций приводит к выпадению осадка. Приготовленный раствор следует хранить при комнатной температуре, нельзя держать в холодильнике или замораживать.

Особые указания

У пациентов группы риска с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе может быть повышен риск развития побочных явлений.

У больных после операции аортокоронарного шунтирования повышен риск развития побочных явлений (цереброваскулярные нарушения, нарушение функции почек и осложнения со стороны послеоперационной раны).

Торможение синтеза Pg может приводить к нарушению функции почек и задержке жидкости, следует проявлять осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, сердца и печени, а также при др. состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости.

При дегидратации рекомендуется сначала провести регидратацию, а лишь затем начинать терапию препаратом.

Парекоксиб может маскировать лихорадку, поэтому следует контролировать состояние послеоперационной раны на предмет своевременного выявления признаков инфекции.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с отягощенным ульцерогенным анамнезом.

Поскольку парекоксиб не оказывает влияния на функцию тромбоцитов, его нельзя использовать в качестве замены АСК для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Опыт применения препарата при операциях на органах ЖКТ и при урологических операциях пока ограничен.

Применение парекоксиба противопоказано в последнем триместре беременности, поскольку он, как и др. ЛС, ингибирующие синтез Pg, может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, а также ухудшать сократимость матки при родах. Как и др. ЛС, ингибирующие ЦОГ2, его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Неизвестно, выделяется ли препарат и его активные метаболиты в материнское молоко, поэтому парекоксиб не следует назначать кормящим матерям.

При одновременном назначении парекоксиба с др. НПВП или циклоспорином следует контролировать функцию почек; с препаратами Li+ - концентрацию Li+ в сыворотке крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (если после введения препарата отмечаются головокружение или сонливость).

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами опиоидных анальгетиков.

Одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения седации и дополнительного угнетения дыхательного центра.

При одновременном назначении с варфарином и др. непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

Возможно применение в комбинации с низкими дозами (до 325 мг) АСК (не влияет на вызванное АСК торможение агрегации тромбоцитов и на время кровотечения), в комбинации с гепарином (фармакодинамика гепарина не отличается от таковой при введении гепарина в качестве монотерапии).

При одновременном применении с ингибиторами АПФ или диуретиками может повышаться риск развития острой почечной недостаточности, с НПВП и циклоспорином усиливается нефротоксическое действие последних.

Совместное применение с флуконазолом (ингибитором преимущественно CYP2C9) AUC и Cmax вальдекоксиба в плазме возрастают на 62 и 19% соответственно (требует снижение дозы).

При одновременном назначении с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) показатели AUC и Cmax возрастают на 38 и 24% соответственно (клинически незначимо).

Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) усиливают метаболизм вальдекоксиба.

Увеличивает концентрацию в плазме декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в 3 раза.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ЛС, метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием фермента CYP2D6 и которые характеризуются узким терапевтическим индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с ЛС - субстратами CYP2C19 (фенитоин, диазепам, имипрамин, омепразол).

Не оказывает клинически значимого влияния на концентрации метотрексата в плазме, однако следует осуществлять адекватный контроль ввиду обусловленной метотрексатом токсичности.

Усиливает эффект (на 34%) препаратов Li+: снижает сывороточный (на 25%) и почечный (на 30%) клиренс Li+.

Не оказывает влияния на фармакокинетику и фармакодинамику глибенкламида (субстрат CYP3A4), пропофола (субстрат CYP2C9), мидазолама (субстрат CYP3A4), фентанила (субстрат CYP3A4), ингаляционных анестетиков (в т.ч. динитроген оксида и изофлурана).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .

    ИЩУ ЛОР ВРАЧА ФАТЬЯНОВУ ТАТЬЯНУ ЕВГЕНЕВНУ .ГДЕ ОНА СЕЙЧАС ПРИНЕМАЕТ .ОЧЕНЬ НУЖНА ХОРОШИЙ ВРАЧ .ОНА РАБОТАЛА В СКАЛЕ .КТО ЗНАЕТ ПОЗВОНИТЕ 89384223172 НУЖНО СРОЧНО РЕБЕНКА ПОЛЕЧИТЬУ НЕГО ЗОЛОТИСТЫЙ СТАФИЛАКОК ПРОШУ ВАС .
  • врач-терапевт Конькова дискредитировала профессию врача.

    В 2000 году Марина Константиновна Конькова(Павлова) закончила Рязанский медицинский университет. После окончания института начала работать врачем-терапевтом. Отличалась высокой работоспособностью. Приходящих на приём мужчин приглашала к себе домой для продолжения лечения. Просила денежное вознаграждение за оказанные сексуальные услуги на дому, мотивирую это тем, что «врачи мало зарабатывают». Вышла замуж по любви. После замужества пыталась реализовать избыточную сексуальную активность, уговорив мужа на группой секс. Марине Коньковой очень нравилась сама идея секс вшестером. Муж вначале поддерживал идею, потом охладел. В 2013 начала высказывать параноидные идеи. Была госпитализирована в больницу Скворцова-Степанова, где был выставлен диагноз:» Шизофрения, Параноидная форма». История болезни номер 20086. Просила остаться в больнице, так как у неё возникло желание заняться благоустройством больничного сада. После выписки из стационара продолжила практику врачем-терапевтом. Постановлением Смольнинского района суда от 10 июня 2016 года Марина Конькова была признана виновной в совершении административного правонарушения, предусмотренного ст. 6.11 КоАП РФ, и ей назначено наказание в виде штрафа в размере 1500 рублей. В августе 2016 года Марина Конькова была повторно задержана сотрудниками полиции за занятие проституцией(протокол административного задержания номер 12654), однако это не останавливает от постыдного занятия проституцией врача-терапевта медицинского центра Гайде Марину Константиновну Конькову(Павлову). В настоящий момент Марина Константиновна Конькова устроилась на работу в частный медицинский центр с весьма сомнительной реакцией судя по отзывам из Интернета. Совсем недавно по вине Коньковой М.В. умерла пациентка Раиса Иванова, 75 лет, поскольку врач не смогла во-время выявить пневмонию и лечила пациентку амбулаторно от «хронического бронхита». После проведения судебно-медицинской экспертизы выяснилось, что у Раисы Ивановой была тяжёлая пневмония. Это ещё одна человеческая жизнь на совести так называемого врача-терапевта Коньковой Марины Константиновны. Родственники Раисы Ивановой обратились в суд, чтобы привлечь преступницу к уголовной ответственности. Уважаемые пациенты если Вы или Ваши близкие пострадали от действия данного человека обращайтесь в Следственный Комитет или прокуратуру гСанкт-Петербурга
  • записаться на прием

    как  записаться на прием к ЖИДЕЛЕВОЙ НАТАЛЬЕ ПЕТРОВНЕ? 
  • Врачь сказал состояние удовлетворительное

    Жалобу катать на эту врачиху.Сама работаю лаборантом в реанимации и приемном покое,дежурим круглосуточно и не важно какое число и время,анализы крови и мочи делаю в любонхе время суток.Мурманская область
  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
Создать новую тему