Гистамина гидрохлорид

Биогенное соединение, образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина; является медиатором, участвующим в регуляции жизненно важных функций организма. В организме находится преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При анафилактическом шоке, ожогах, отморожениях, сенной лихорадке, крапивнице и др. состояниях количество свободного гистамина увеличивается; стимуляторами высвобождения гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС, высокомолекулярные соединения и др. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров, снижение АД, способствует застою крови в капиллярах и увеличению проницаемости их стенок, отеку окружающих тканей. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствуя выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений. Стимулирует секрецию желудочного сока. Содержится в ЦНС, играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Выделяют 3 подгруппы рецепторов: H1-, H2- и H3-гистаминовые рецепторы. Возбуждение периферических H1-гистаминовых рецепторов приводит к спастическим сокращениям бронхов, мускулатуры кишечника, миометрия, повышению проницаемости капилляров; H2-гистаминовых рецепторов - к стимуляции кислотопродукции в желудке, снижению тонуса гладких мышц матки, сосудов. H3-гистаминовые рецепторы принимают участие в реализации влияния гистамина на ЦНС.

В качестве ЛС имеет ограниченное применение; получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице введение в малых, возрастающих дозах способствует приобретению устойчивости к гистамину и уменьшению предрасположенности к аллергическим реакциям.

Диагностика кислотности желудочного сока, диагностика феохромоцитомы, феохромобластомы (комбинированная проба с тропафеном); полиартрит, суставной и мышечный ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, радикулит, плексит; аллергические заболевания, мигрень, крапивница.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, декомпенсированные заболевания сердца, выраженная артериальная гипо- или гипертензия, феохромоцитома, органические заболевания ЦНС, тяжелая ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Аллергические реакции, головная боль, повышение АД, снижение АД (головокружение или обморочные состояния), нервозность, тахикардия, гиперемия кожи, жар, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

При назначении в высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, тошнота, рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения функции ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, "металлический" привкус, отечность или гиперемия в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ: эритематозные высыпания + волдырь + воспалительная гиперемия).Передозировка. Симптомы: коллапс, анафилактический шок.

Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и применение ИВЛ, кислорода; наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь; введение антигистаминных ЛС, 0.3-0.5 мг эпинефрина в растворе для инъекций (1:1 тыс.) п/к для лечения снижения АД, при необходимости до 2 раз.

При радикулитах, плекситах - в/к, 0.2-0.3 мл 0.1% раствора; при ревматизме - 0.1-0.5 мл 1% раствора, втирание мази, содержащей гистамин, электрофорез гистамина. При аллергических заболеваниях начинают с в/к введения очень малых доз - 0.1 мл в концентрации 1:10 млн (0.1% раствор разводят соответствующим количеством 0.9% раствора NaCl), затем дозу постепенно увеличивают. Для фармакологической диагностики желудочного сокообразования - п/к из расчета 0.1% 0.1 мл/10 кг; феохромоцитомы и феохромобластомы - проводят комбинированную пробу с тропафеном.