Гиосциамина сульфат

М-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани. Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами. Тормозит секрецию пищеварительных желез: уменьшает содержание муцина в желудочном соке, продукцию HCl, секрецию желчи и ферментов поджелудочной железы. Уменьшает моторную функцию ЖКТ, тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтики ЖКТ, но повышает тонус сфинктеров. Умеренно снижает тонус желчного пузыря, мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; расслабление гладкой мускулатуры более выражено, если она находится в состоянии спазма (спазмолитическое действие). Подавляет чрезмерную секрецию глоточных, гортанных, трахеальных, бронхиальных и потовых желез. Устраняет спазм гладких мышц бронхов, вызванный повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление; оказывает положительное хроно-, дромо- и батмотропное действие. В высоких дозах угнетает ЦНС, дыхательный и сосудодвигательный центры. Оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.

Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, спастический колит, мукозный колит, острый энтероколит, желчная колика; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация; бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV блокада; отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными ЛС.

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;

тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

гипертермия (температура тела может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;

заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);

болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);

центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Сухость во рту, жажда; мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, заторможенность, сонливость; атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гипертрофией предстательной железы; психическое возбуждение, сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница.Передозировка. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Симптомы передозировки появляются при приеме 0.6-1 мг, при превышении дозы 1-2 мг - тяжелое отравление препаратом.

Лечение: промывание желудка; в/в введение физостигмина - 0.5-2 мг, при необходимости - до 5 мг. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала-натрия или ректально хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель - фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Внутрь, взрослым - по 0.15-0.3 мг 4 раза в сутки; детям доза уменьшается пропорционально возрасту и массе тела.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.

Др. м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС увеличивают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм - с антихолинэстеразными препаратами.

Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - суммация положительного батмотропного действия; хинидин, прокаинамид - холиноблокирующего действия.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, усиливают действие анальгетики, седативные ЛС, спазмолитики, анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.