Релпакс

Селективный агонист 5-HT1B- и 5-HT1D-серотониновых рецепторов, расположенных главным образом в сосудах головного мозга; при их стимуляции происходит сужение сосудов (в т.ч. сонных артерий), что приводит к уменьшению мигренозной боли. Элетриптан обладает также высоким сродством к 5-HT1F-серотониновым рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT1E-, 5-HT2B- и 5-HT7-серотониновые рецепторы.

В сравнении с суматриптаном проявляет большую селективность по отношению к рецепторам, расположенным в сонной артерии, чем в коронарных и бедренных сосудах. Элетриптан может уменьшать нейрогенное воспаление твердой мозговой оболочки.

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе) или подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда, артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе).

Одновременный прием с др. агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Возраст до 18 лет.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Частота не менее 1% по сравнению с плацебо.

Со стороны ССС: ощущение тепла или "приливы" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, повышение АД.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, гипестезия, головная боль, внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, сухость во рту, диспепсия (в т.ч. тошнота).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд, крапивница).

Прочие: потливость, ощущение кома в горле.Передозировка. Симптомы: повышение АД или др. нарушения со стороны ССС.

Лечение: симптоматическое, наблюдение больных в течение по крайней мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа неизвестна.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые (18-65 лет): начальная доза - 40 мг. Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то можно назначить повторно в той же дозе, однако ее следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта в течение 2 ч для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. эффективность такого лечения не доказана.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза должна не превышать 160 мг.

При появлении мигренозной головной боли элетриптан в таблетках следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Элетриптан в таблетках не следует принимать профилактически.

Как и др. агонисты 5-HT1-серотониновых рецепторов, элетриптан следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени подтвержден.

Эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и менструальной мигрени. Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Элетриптан, как и др. агонисты 5-HT1 рецепторов, не следует назначать для лечения "атипичных" головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть нежелательным.

Не следует назначать без предварительного обследованиям больным, у которых подозревается заболевание сердца или повышен риск развития ИБС.

У больных с ХПН усиливается гипертензивный эффект элетриптана, поэтому дозы, превышающие 40 мг, должны использоваться с осторожностью.

В период лактации необходимо воздерживаться от кормления грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана увеличивается в 1.1, 2.2 и 1.4 раза соответственно, AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза (эти изменения клинически незначимы, и они не сопровождаются увеличением частоты случаев повышения АД или др. нежелательных явлений).

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, значительно увеличивается Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза) элетриптана. Элетриптан не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после элетриптана приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД. В связи с этим ЛС, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные ЛС, не следует назначать в течение 24 ч после приема элетриптана. В свою очередь, элетриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих ЛС.

Не влияют на фармакокинетику элетриптана бета-адреноблокаторы, трициклические антдепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты и пероральные контрацептивы, БМКК

Элетриптан не является субстратом МАО, поэтому их теоретическое взаимодействие невозможно (специальные исследования не проводились).

В клинических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.