Мадопар ГСС "125"

Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут. Капсулы ГСС - новая лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без существенных колебаний.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы, меланома (и подозрение на нее), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет.C осторожностью. В анамнезе - аритмии, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, остеомаляция.

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для начальной терапии рекомендуется 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида - 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят на 1 капсулу в сутки еженедельно. При появлении побочных эффектов увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1 капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется между 200-800 мг леводопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки в 2-4 приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях эффекта в течение дня, рекомендуется применение капсул ГСС с медленным высвобождением препарата, при этом доза может быть увеличена через 2-3 дня, т.к. биодоступность капсул ГСС ниже обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г в пересчете на леводопу и отсутствии эффекта рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.