Зелмак

Стимулирует 5-HT4-серотониновые рецепторы в окончаниях афферентных нейронов ЖКТ, вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в т.ч. пептида, связанного с геном кальцитонина, повышает перистальтический рефлекс и базальную двигательную активность кишечника, тем самым нормализуя нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования цАМФ происходит повышение секреции Cl- и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки, что может свидетельствовать о способности препарата уменьшать выраженность висцеральной гиперальгезии.

Тегасерод обладает высоким сродством к 5-HT4-серотониновым рецепторам, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-HT3-серотониновым и дофаминовым рецепторам.

Снижает время нахождения пищи в желудке, ускоряет освобождение желудка и уменьшает время продвижения пищи по тонкому кишечнику и ободочной кишке. При назначении тегасерода больным рефлюкс-эзофагитом отмечена выраженная тенденция к уменьшению числа случаев постпрандиальных эпизодов рефлюкса и заброса содержимого желудка в пищевод.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Тегасерод вызывает послабление стула, увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боль в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника. Эти эффекты отмечаются в первый день лечения и сохраняются на протяжении 12 нед лечения.

Практически не оказывает неблагоприятного воздействия на ССС, ЦНС, мочевыделительную, дыхательную и эндокринную системы.

Синдром раздраженного кишечника.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине и гриппоподобные симптомы.Передозировка. Симптомы: диарея, головная боль, боль в животе и ортостатическая гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - 6 мг 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью, легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

В случае возникновения неблагоприятных эффектов со стороны ЦНС (головокружения) следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при вождении автомобиля).

Каких-либо клинически значимых взаимодействий не выявлено.