Эсмерон

Международное наименование

Рокурония бромид (Rocuronium bromide)

Групповая принадлежность

Миорелаксирующее средство периферического действия

Действующее вещество

Рокурония бромид

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Действие препарата

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина.

Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела.

После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2*ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика: у пациентов 18-64 лет при анестезии на фоне опиоидов/динитроген оксида в дозе 0.45 мг/кг - 3 мин, при дозе 0.6 мг/кг - 1.8 мин, 0.9 мг/кг - 1.4 мин, 1.2 мг/кг - 1 мин; для пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг - 3.7 мин, 0.9 мг/кг - 2.5 мин, 1.2 мг/кг - 1.3 мин.

У детей 3 мес на фоне галотановой анестезии при дозе 0.6 мг/кг максимальный эффект развивается через 0.8 мин, при дозе 0.8 мг/кг - через 0.7 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг - через 1 мин, 0.8 мг/кг - 0.5 мин.

Продолжительность действия зависит от дозы и возраста: у пациентов 18-64 лет при дозе 0.45 мг/кг - 22 мин, 0.6 мг/кг - 31 мин, 0.9 мг/кг - 58 мин, 1.2 мг/кг - 67 мин; у пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг - 46 мин, 0.9 мг/кг - 62 мин, 1.2 мг/кг - 94 мин.

У детей 3 мес продолжительность действия при дозе 0.6 мг/кг - 41 мин, 0.8 мг/кг - 40 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг - 26 мин, 0.8 мг/кг - 30 мин.

При дозах, превышающих З*ED90, условия интубации существенно не улучшаются; длительность действия, однако, увеличивается. Дозы, превышающие 4*ED90, не изучались.

Длительность эффекта поддерживающих доз 0.15 мг/кг при использовании энфлурановой и изофлурановой анестезии у больных старческого возраста и у больных с заболеваниями печени и/или почек может быть несколько больше (примерно 20 мин), чем у больных без нарушений функции печени и/или почек (примерно 13 мин).

Показания к применению

Кратковременная миорелаксация (для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 3 мес).C осторожностью. Нарушение КОС и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая ХСН, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в "малом" круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны ССС: менее часто - снижение или повышение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия)

Со стороны пищеварительной системы: редко - икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок.

Лечение: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Только в/в.

При интубации, а также для поддержания миорелаксации на протяжении 30 мин (анестезия опиоидами и динитроген оксидом) или более продолжительной (на фоне галотана, изофлурана или энфлурана), в начальной дозе - 0.6 мг/кг.

Для уменьшения продолжительности миорелаксации (22 мин - на фоне опиоидов/динитроген оксида и 12-15 мин - на фоне галотана, изофлурана или энфлурана) - 0.45 мг/кг.

Для достижения максимального миорелаксирующего эффекта и большей продолжительности действия применяют дозы - 0.9 мг/кг и 1.2 мг/кг на фоне опиоидов/динитроген оксида; продолжительность эффекта при этом составляет 58 и 67 мин соответственно.

Поддерживающие дозы (вводят при восстановлении мышечной сократимости до 25% от контрольного уровня) - 0.1, 0.15 и 0.2 мг/кг обеспечивают увеличение продолжительности эффекта на 12, 17 и 24 мин соответственно.

При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0.01-0.012 мг/кг/мин; в отдельных случаях для достижения необходимой миорелаксации допускается болюсное введение. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контроля, доза в среднем - 4-16 мкг/кг/мин.

У больных с избыточной массой тела или ожирением рекомендуется вести расчет, исходя из дозы на 1 кг мышечной массы. Если масса тела на 30% и более превышает "идеальную" массу тела, дозу следует уменьшить, пересчитав на "идеальную".

Применение в педиатрической практике: начальная доза 0.6 мг/кг на фоне общей анестезии галотаном обеспечивает достаточную миорелаксацию на протяжении 41 мин у детей от 3 до 12 мес и 27 мин - у детей 1-12 лет. Поддерживающие дозы, обеспечивающие миорелаксацию в течение дополнительных 7-10 мин, - болюсно 0.075-0.125 мг/кг или в виде непрерывной инфузии со скоростью 0.012 мг/кг/мин при восстановлении 10% мышечной активности (скорость ведения корректируют в зависимости от реакции пациаета).

У детей до 3 мес дозы не установлены.

У пациентов старше 65 лет для получения релаксации в течение 46, 62 или 94 мин применяют дозы 0.6, 0.9 или 1.2 мг/кг соответственно, на фоне опиоидов/динитроген оксида. Поддерживающие дозы - 0.1-0.15 мг/кг.

В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор NaCl, раствор Рингер-лактата или стерильную воду для инъекций.

Раствор пригоден в течение 24 ч после приготовления; неиспользованный раствор утилизируют.

Особые указания

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед назначением должны быть устранены изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

Дозы, превышающие 0.9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой др. анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Данные о безопасности применения при беременности и кормлении грудью отсутствуют, поэтому препарат следует назначать только в том случае когда, ожидаемый эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5 и 40% растворами декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl, KCl, с натрия гидрокарбонатом, водой для инъекций, раствором Рингера, эпинефрином, алкурония хлоридом, аминофиллином, атропином, цефуроксимом, циметидином, клемастином, клиндамицином, клометиазолом, клоназепамом, клонидином, добутамином, дофамином, эфедрином, эрготамином, эсмололом, этомидатом, фентанилом, морфином, флуцитозином, гентамицином, гепарином, изопреналином, кетамином, лабеталолом, лидокаином, маннитолом 20%, метоклопрамидом, метопрололом, метронидазолом, мидазоламом, нимодипином, нитроглицерином, норэпинефрином, окситоцином, панкурония бромидом, пипекурония бромидом, векурония бромидом, суксаметония бромидом, прометазином, пропранололом, пропофолом, ранитидином, сальбутамолом, нитропруссидом, суфентанилом, верапамилом.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Эффект усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), др. недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли Mg2+, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных ЛС (прозерин, неостигмин, пиридостигмин и др.).

Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, CaCl2, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и др. антихолинергические ЛС увеличивают риск возникновения тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему